2019年执业药师考试《药学专业知识(一)》真题及答案.docx
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1、2019年执业药师考试药学专业知识(一)真题及答案1 单选题(江南博哥)某药物体内过程符合药物动力学单室模型药物,消除按一级速率过程进行,静脉注射给药后进行血药浓度监测,1h和4h时血药浓度分别为100mg/L和12.5mg/L,则该药静脉注射给药后3h时的血药浓度是( )。A.75 mg/LB.50mg/LC.25mg/LD.20mg/LE.15mg/L正确答案:C 参考解析:本题考查单室模型静脉注射给药药物动力学参数的计算。单室模型静脉注射给药后,药物的消除按一级速度进行。公式为C=C0e-kt,将数据代入公式得100mg/L=C0e-k,12.5mg/L=C0e-4k,计算得e-k=0.
2、5,C0=200mg/L,因此静脉注射给药后3h时的血药浓度为200(0.5)3=25mg/L,故答案选C。2 单选题 关于药物动力学参数表观分布容积(V)的说法正确的是( )。A.表观分布容积是体内药量与血药浓度间的比例常数,单位通常是L或L/kgB.特定患者的表观分布容积是一个常数,与服用药物无关C.表观分布容积通常与体内血容量相关,血容量越大表观分布容积就越大D.特定药物的表观分布容积是一个常数,所以特定药物的常规临床剂量是固定的E.亲水性药物的表观分布容积往往超过体液的总体积正确答案:A 参考解析:本题考查药物动力学参数表观分布容积的概念。表现分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一
3、个比例常数,用 V 表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。表现分布容积的单位通常以 L或 L/kg 表示。V 是药物的特征参数,对于具体药物来说, V 是个确定的值,其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑,分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。 一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表现分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。因此本题答案选A。3 单选题 阿司匹林遇湿气即缓慢水解,中国药典规定其游离水杨酸的允许限度是0.1%,适宜的包装与贮存条件规定( )。A.避光,在阴凉处保
4、存B.遮光,在阴凉处保存C.密封,在干燥处保存D.密闭,在干燥处保存E.融封,在凉暗处保存正确答案:C 参考解析:本题考查药品质量与药品标准。中国药典正文部分关于阿司匹林的贮藏要求为密封,在干燥处保存,因此答案选C。4 单选题 在工作中欲了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容,需查阅的是( )。A.中国药典二部凡例B.中国药典二部正文C.中国药典四部正文D.中国药典四部通则E.临床用药须知正确答案:D 参考解析:本题考查药品质量与药品标准中中国药典的内容,中国药典由一部、二部、 三部、四部及其增补本组成。 其中一部分类收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂; 二部分
5、为两部分,第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后),第二部分收载放射性药物制剂; 三部收载生物制品,包括:生物制品通则、总论、各论(正文品种)、通则(包括制剂通则、通用方法、技术指南) ;四部收载通则和药用辅料,通则包含制剂通则 、通用方法/检测方法和指导原则三部分内容。因此了解化学药物制剂各剂型的基本要求和常规检查的有关内容,需查阅的是中国药典四部通则,故答案选D。5 单选题 关于药典的说法,错误的是( )A.药典是记载国家药品标准的主要形式B.中国药典二部不收载化学药品的用法与用量C.美国药典与美国国家处方集合并出版,英文缩写为USP-NFD.英国药典不收载植
6、物药和辅助治疗药E.欧洲药典收载有制剂通则,但不收载制剂品种正确答案:D 参考解析:本题考查国际药品标准。药典是记载国家药品标准的主要形式,是一个国家对药品质量进行监督、管理的法定技术标准。中国药典(2020年版)由一部、二部、 三部、四部及其增补本组成。 其中二部分为两部分,第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后),第二部分收载放射性药物制剂,不收载化学药品的用法与用量;为了减少重复,方便读者使用,自1980年起NF并入USP,合称为美国药典-国家处方集,简称为美国药典,英文缩写为USP-NF;英国药典第4卷收载有植物药和辅助治疗药品、血液制品、免疫制品、放射性
7、药品,以及手术用品,因此D选项错误;欧洲药典不收载制剂,但收载有制剂通则,包括:定义、生产和检查三项内容。综上答案选D。6 单选题 胃排空速率加快时,药效减弱的是( )。A.阿司匹林肠溶片B.地西泮片C.红霉素肠溶胶囊D.硫糖铝胶囊E.左旋多巴片正确答案:D 参考解析:本题考查药物的胃肠道吸收中胃排空对药物吸收的影响。胃内容物从胃幽门部排至小肠上部称为胃排空。胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定影响。胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响:主要在胃吸收的药物吸收会减少,例如水杨酸盐;主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多,如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;在胃内易破坏的药物破坏减少,吸收增加,如
8、红霉素、左旋多巴;作用点在胃的药物,作用时间会缩短,疗效可能下降,如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等;需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少,例如螺内酯、氢氯噻嗪等;在肠道特定部位吸收的药物,由于入肠过快,缩短它们在肠中特定部位的吸收时间,会导致吸收减少。因此本题选D。7 单选题 器官移植患者应用免疫抑制剂环孢素,同时服用利福平会使机体出现排斥反应的原因是( )。A.利福平与环孢素竞争与血浆蛋白结合B.利福平的药酶诱导作用加快环孢素的代谢C.利福平改变了环孢素的体内组织分布量D.利福平与环孢素竞争肾小管分泌机制E.利福平增加胃肠运动,使环孢素排泄加快正确答案:B 参考解析:
9、本题考查药效学中酶的诱导作用对药物代谢的影响。利福平为肝微粒体酶诱导剂,可增加其活性,从而加快了环孢素的代谢灭活,使机体出现排斥反应。因此答案选B。8 单选题 关于克拉维酸的说法,错误的是( )A.克拉维酸是由内酰胺环和氢化异噁唑环并合而成,环张力比青霉素大,更易开环B.克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂可使阿莫西林增效C.克拉维酸可单独用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染D.克拉维酸与头孢菌素类抗生素联合使用时可使头孢菌素类药物增效E.克拉维酸是一种“自杀性”的酶抑制剂正确答案:C 参考解析:本题考查抗菌药物的结构特征和作用。克拉维酸为氧青霉烷类-内酰胺类抗生素。克拉维酸是由-内酰胺环和氢化异噁
10、唑环并合而成,张力比青霉素要大得多,因此易接受-内酰胺酶中亲核基团(如羟基、氨基)的进攻,进行不可逆的烷化,使-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸是一种自杀性的酶抑制剂。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂,可使阿莫西林增效130倍,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。克拉维酸也可与其他-内酰胺类抗生素联合使用,可使头孢菌素类增效28倍。克拉维酸单独使用无抗菌作用,因此C选项错误,答案为C。9 单选题 儿童使用第一代抗组胺药时,相比成年人易产生较镇静作用,该现象称为( )。A.药物选择性B.耐受性C.依赖性D.高敏性E.药物特异性正确答案:D 参考解析:该试题已过期,新版教材已不考,为保证试
11、卷完整性,仅供考生参阅。本题考查药效学。多数药物在一定的剂量范围,对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同,称作药物作用的选择性;多数情况下,患者需要在一定时间内连续用药才能治愈疾病。有的药物机体连续多次应用后,其反应性会逐渐降低,需要加大剂量才能维持原有疗效,称之为耐受性;某些药物,连续用药后,可使机体对药物产生生理的或心理的或兼而有之的一种依赖和需求,称为药物依赖性;有些个体对药物剂量反应非常敏感,即在低于常用量下药物作用表现很强烈,称之为高敏性。儿童对中枢兴奋药和中枢抑制药特别敏感,例如抗组织胺药和巴比妥类药,通常表现为镇静作用,但可使一些儿童产生超敏反应;药物的特异性则指药物对其作
12、用的受体具有专一性,特定的药物只能与其特定的受体相结合,发挥特定的药理效应。综上,本题答案选D。10 单选题 布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是( )A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大正确答案:B 参考解析:本题考查的是布洛芬的结构特征。目前临床上使用消旋体,但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-(-)
13、-布 洛芬在酶的催化下,通过形成辅酶 A 硫酯中间体,发生构型逆转,可转变为S-(+)-布洛芬,而且布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R的比值就越大,故通常布洛芬以外消旋形式应用。考虑到病人机体差异对这种转化的影响,已有S-(+)-布洛芬上市,其用药剂量仅为消旋体的 1/2。11 单选题 在水溶液中不稳定、临用时需现配的药物是( )。A.盐酸普鲁卡因B.盐酸氯胺酮C.青霉素钠D.盐酸氯丙嗪E.硫酸阿托品正确答案:C 参考解析:本题考查药物稳定性的内容。青霉素和头孢菌素类药物的分子中存在不稳定的-内酰胺环,在H+或OH-影响下,易裂环失效,只宜制成固体剂型(注射用无菌粉末),现用现配。故答案为
14、C。12 单选题 关于紫杉醇的说法,错误的是( )A.紫杉醇是首次从美国西海岸的短叶红豆杉树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物B.在其母核中的3,10位含有乙酰基C.紫杉醇的水溶性大,其注射剂通常加入聚氧乙烯蓖麻油等表面活性剂D.紫杉醇为广谱抗肿瘤药物E.紫杉醇属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素正确答案:C 参考解析:本题考查紫杉醇的结构特征和作用。紫杉醇是从美国西海岸的短叶红豆杉的树皮中提取得到的一个具有紫杉烯环的二萜类化合物,属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒素。紫杉醇由于水溶性小,其注射剂通常加入表面活化剂,例如,聚氧乙烯蓖麻油等助溶,常会引起血管舒张,血压降低及变态反应等副作用。紫杉醇临床
15、为广谱抗肿瘤药物,主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌及非小细胞肺癌,为治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。综上,答案为C。13 单选题 关于经皮给药制剂特点的说法,错误的是( )。A.经皮给药制剂能避免口服给药的首过效应B.经皮给药制剂作用时间长,有利于改善患者用药顺应性C.经皮给药制剂有利于维持平稳的血药浓度D.经皮给药制剂起效快,特别适宜要求起效快的药物E.大面积给药可能会对皮肤产生刺激作用和过敏反应正确答案:D 参考解析:该试题已过期,新版教材已不考,为保证试卷完整性,仅供考生参阅。本题考查经皮给药制剂的特点和局限性。经皮给药制剂的优点:(1)避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应
16、,提高了治疗效果,药物可长时间持续扩散进入血液循环;(2)维持恒定的血药浓度,增强了治疗效果,减少了胃肠给药的副作用;(3)延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性;(4)患者可以自主用药,减少个体间差异和个体内差异,适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。经皮给药制剂的局限性:(1)由于起效慢、不适合要求起效快的药物;(2)大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性;(3)存在皮肤的代谢与储库作用。综上,答案为D。14 单选题 根据药物不良反应的性质分类,药物产生毒性作用的原因是( )。A.给药剂量过大B.药物效能较高C.药物效价较高D.药物的选择性较低E.药物代谢较慢正确答案:A 参考
17、解析:本题考查药品不良反应中毒性作用的概念。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应,一般较为严重。因此答案为A。15 单选题 依据药物的化学结构判断,属于前药型的受体激动剂是( )。A.班布特罗B.沙丁胺醇C.沙美特罗D.丙卡特罗E.福莫特罗正确答案:A 参考解析:本题考查平喘药的结构特征。观察各个选项结构式的特点可以看出,除掉A选项,其他选项的苯环上都含有酚羟基,A选项的酚羟基则是被酯化了,需要水解后才出现酚羟基,因此A选项为前药。实际上班布特罗就是将特布他林苯环上两个酚羟基酯化制成的双二甲氨基甲酸酯前药,吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特布他林而发挥作用。16 单
18、选题 关于药物动力学中房室模型的说法,正确的是( )A.单室模型是指进入体循环的药物能很快在血液与各部位之间达到动态平衡B. 一个房室代表机体内一个特定的解剖部位(组织脏器)C. 药物在同一房室不同部位与血液建立动态平衡的速率完全相等D. 给药后同一房室中各部位的药物浓度和变化速率均相等E. 双室模型包括分布速率较慢的中央室和分布较快的周边窒正确答案:A 参考解析:本题考查房室模型的概念。在药动学中,为了较方便的推导出药物体内配置状况的量变规律,把药物在体内的配置状况分成若干个房室。房室是一个假设的结构,在临床上它并不代表特定的解剖部位。如体内某些部位中药物与血液建立动态平衡的速率相近,则这些
19、部位可以划为一个房室。给药后,同一房室中各个部位的药物浓度变化速率相近,但药物浓度可以不等。单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体循环后,能迅速向体内各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。单室模型并不意味着身体各组织药物浓度都一样, 但机体各组织药物水平能随血浆药物浓度的变化平行地发生变化。双室模型假设身体由两部分组成,即药物分布速率比较大的中央室与分布较慢的周边室。因此正确选项为A。17 单选题 具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性,且无致心律失常不良反应的促胃肠动力药物是( )。A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧
20、氯普胺正确答案:C 参考解析:本题考查促胃肠动力药的结构特征和作用。伊托必利是一种具有阻断多巴胺D2受体活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性的促胃肠动力药物,其在中枢神经系统分布少,无致室性心律失常作用及其他严重药物不良反应和实验室异常,在相当于30倍西沙必利的剂量下不导致Q-T间期延长和室性心律失常;甲氧氯普胺系中枢性和外周性多巴胺受体拮抗剂,具有促动力和止吐的作用,是第一个用于临床的促动力药,本品有中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),常见嗜睡和倦怠;多潘立酮为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,极性较大,不能透过血-脑屏障,故较少出现甲氧氯普胺的中枢神经系统的副作用(锥体外系症状),其止吐活性也较甲
21、氧氯普胺小;莫沙必利为新型促胃动力药物,由于从分子结构上进行了优化,克服了西沙必利的心脏副作用,无导致Q-T间期延长和室性心律失常作用,是强效、选择性5-HT4受体激动剂。18 单选题 关于药物效价强度的说法,错误的是( )A.比较效价强度时所指的等效反应一般采用50%效应量B.药物效价强度用于药物内在活性强弱的比较C.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较D.药物效价强度用于作用性质相同的药物之间等效浓度的比较E.引起等效反应的相对剂量越小,效价强度越大正确答案:B 参考解析:本题考查药效学中效价强度的概念。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较,是指能
22、引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对剂量或浓度,其值越小则强度越大。最大效应是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,称为最大效应,也称效能。效能反映了药物的内在活性。效能和效价强度反映药物的不同性质,二者具有不同的临床意义,常用于评价同类药物中不同品种的作用特点。因此答案B选项错误,用于比较内在活性大小的是效能。19 单选题 增加药物溶解度的方法不包括( )A.加入增溶剂B.加入助溶剂C.制成共晶D.加入助悬剂E.使用混合溶剂正确答案:D 参考解析:本题考查增加药物溶解度的方法。增加药物溶解度的方法有
23、:(1)加入增溶剂;(2) 加入助溶剂;(3) 制成盐类;(4) 使用混合溶剂;(5) 制成共晶。此外,提高温度、改变pH可促进药物的溶解;应用微粉化技术可减小粒径,促进溶解并提高药物的溶解度;包合技术等新技术的应用也可促进药物的溶解。助悬剂是指能增加混悬剂中分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂,不属于增加溶解度的方法,因此本题选D。20 单选题 选择性COX-2抑制剂罗非昔布产生心血管不良反应的原因是( )A.选择性抑制COX-2,同时也抑制COX-1B.阻断前列环素(PGI2)的生成,但不能抑制血栓素(TAX2)的生成C.选择性抑制COX-2,但不能阻断前列环素(
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