生物药剂学与药物动力学实验讲解.docx
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1、生物药剂学及药物动力学试验讲义中药药剂学教研室编写2006年12月目 录试验一 片剂溶出度试验 4试验二 尿药法测定水杨酸钠片剂的生物利用度 7试验三 扑热息痛血管外给药的药物动力学探讨 10试验四 大鼠在体小肠汲取试验 13试验五 氨茶碱药物动力学的探讨 15生物药剂学及药物动力学试验须知生物药剂学及药物动力学属于药物临床应用学科的范畴,具有综合性强、应用性强、创新性强等特点。生物药剂学及药物动力学试验是教学的重要组成局部,是理论及理论结合的主要方式之一。通过试验课不仅能印证、稳固和扩展教学内容,还能训练根本操作技能,培育良好的试验作风。为保证明验课顺当进展,并到达预期的目的,试验中必需做到
2、以下六个方面:1预习试验内容 通过预习,明确试验目的及要求,对试验内容做到心中有数,并能合理支配试验依次刚好间。要明确每个处方中药物及辅料的用处。2遵守试验纪律 不迟到,不早退,不旷课,保持试验安静,未经答应,不得将试验室物品带离试验室。3重视药剂卫生 进入试验室必需穿整齐的白工作服。先将工作台面擦洗干净再开场做试验。试验过程中应始终留意台面、地面的整齐,各种废弃物应投入指定位置,不能顺手乱丢,更不能弃入水槽内。完成试验后,应将容器、仪器清洁,摆放整齐,台面擦净,经老师同意前方能分开。值日生负责整理公用器材,清扫试验室,关好水、电、门、窗。4. 细心操作、勤于思索 称量药品、试剂时,要在称量前
3、(拿取时)、称量时和称量后(放回时)进展三次核对。称量完毕应马上盖好瓶塞,放回原处。对剧毒药品更要细致核对名称及剂量,并准确称取。试验中要严格限制好试验条件,细致操作每一道工序,以保证成品质量。试验成品应标明名称、规格、配制者、配制时间,并交老师验收。试验中遇到问题应先独立思索,再请教别人。在试验中逐步形成整齐、细致、严谨、冷静、擅长视察、擅长思索、勤于动手的试验风格。5正确运用仪器、留意平安 运用仪器时要按运用方法正确操作,不熟识操作方法时,应在老师指导下运用。各种仪器、容器运用时要留意轻拿、轻放,用毕要清洁后放回规定位置。6. 写好试验报告 试验报告是考察学生分析总结试验资料实力和写作实力
4、的重要方面,亦是评定试验成果的重要根据。试验报告的格式如下所示:【试验目的及原理】写出试验目的及原理。【试验操作】写出详细试验步骤和试验条件。【试验结果】记录各采样时间点及采样的状态,按要求对数据进展处理,并将全班数据进展综合,求其平均值和标准差。【探讨】阐述试验原理、试验收获及教训、建议等。【思索题】答复试验思索题。每一试验内容逐一按以上依次书写试验报告。试验一 片剂溶出度试验一、试验目的1. 驾驭片剂溶出度测定方法及数据处理方法;2. 理解溶出度测定的重要意义及其应用。二、试验提示片剂溶出度是指片剂主药在体外帮助适当装置于相宜介质中溶出的速度和程度。测定溶出度的根据是的扩散理论,近年生物药
5、剂学的探讨说明,难溶性药物的片剂,崩解时限不能作为推断难溶性药物片剂汲取的指示,因为片剂崩解后的粉粒还不能干脆被机体所汲取,溶解是汲取的主要过程,溶解度小于0.11的药物,其体内汲取常受其溶出速度的影响。溶出速度除及药物的晶型、粒经大小有关外,还及制剂的消费工艺、辅料、储存条件等有关。所以为了限制这些片剂的质量,需测定血药浓度或尿药浓度,对于一些体外溶出度及体内血药浓度有相关性的药物,则可测定其主药成分的体外溶出度作为限制该片剂质量的一项指标。本试验以对乙酰氨基酚片为样品,测定对乙酰氨基酚的溶出度。原理:对乙酰氨基酚在溶出介质中,在257波特长有最大汲取,因此可用紫外分光光度法进展测定,测定其
6、在257的汲取度(A),用标准曲线方程计算其对应浓度。三、试验内容1. 测出比拟法的A值, 用表示,作比照品。 取样品10片,精细称定,计算平均片重W,将称定的片子研细,再精细称取相当于W的量,加约600溶出介质(稀盐酸24加水至1000),水浴(4050)中搅伴溶解,冷至室温,移入1000容量瓶中,参加介质至足量,摇匀,过滤,精细汲取滤液1置50容量瓶中,参加0.04氢氧化钠溶液稀释至50,摇匀,照分光光度法(中国药典2005年版二部附录),在257的波特长测定汲取度A值,用表示。2. 对乙酰氨基酚片溶出度的测定 A仪器打算 转篮是用40目不锈钢制成的圆筒,高3.66,直径2.5,顶部通过金
7、属棒连接于变速小马达上。转篮悬吊于盛有溶媒的容器中,距溶出杯底2.5,运用前安装就绪,开动电机空转,检查电路是否畅通,有无异样噪音,转篮的转动是否平稳,加热恒温装置及变速装置是否正常,如一切符合要求,就可以开场测定样品。 B. 测定方法 取溶出介质(稀盐酸24加水至1000)1000,加热至37,置溶出杯中,调整转篮转速为100转分,将精细称定重量的药片一片(W)放在转篮内,以溶出介质接触药片时为零时刻开场计时,然后按2、5、10、15、20、30分钟定时取样,取样位置固定在转篮上端液面中间、间隔 杯壁1处,每次取样5,将样品液过滤,汲取滤液1,余按试验内容1,测出比拟法A值项下,自“置50容
8、量瓶”始,依法测定规定时间药片溶出的A值,以 表示。注:(1) 对所用的溶出度测定仪,应预先检查其是否运转正常,并检查温度的限制,转速等是否准确、升降转篮是否敏捷等。(2) 溶出方法分转篮法、桨法和小杯法三种。本试验选用转篮法,转篮的尺寸和构造应符合药典规定。(3)每次取出样品液后,应同时补充一样体积的空白溶液。(4) 根据药典规定,应同时测定6片的溶出度,鉴于试验时间限制,每试验组仅要求完成1片的测试。四、测定结果及数据处理1. 每片测定结果记录.123456取样时间()2510152030累计溶出5溶出度的计算累计溶出 ?2. 用一般坐标纸作图求t50 以累计溶出百分比对溶出时间逐一描点,
9、用图估法拟合-平滑曲线,过累计溶出百分比50%处引一及t轴平行的直线,及溶出曲线相交于A,过A点向t轴引垂线交于t1,此t1即为t50,此值供方差分析用。3. 用威布尔分布概率求t50,和m三个参数 从上面所作溶出曲线所见,累计溶出百分比对相应时间各数据在一般直角坐标纸上作图,并不成直线关系,但可将累计溶出百分比刚好间的关系看作统计学上的概率分布函数,用威布尔概率纸使之直线化,从图上即可极为便利的找到t50(溶解50所需时间),(溶解63.2所需时间)及m(斜率)三个参数,在威布尔概率纸作图的根本步骤如下:A. 以F(t)尺代替累计溶出百分比尺为释放时间,用原数据描点,若各点根本上呈直线分布,
10、则可干脆拟合一条直线,尤其留意照看F(t)在30至70范围内的点,使之优先贴近该直线。B. 若各点排布呈曲线状,则沿曲线趋势延长,及t尺交点的数值作为的初步估计值,以F(t)对t-再作图,若所得各点的排列接近直线,则拟合成直线,若F(t)对作图仍为一曲线,则可用类似的方法反复修改,直至作得始终线为止。C. 在F(t)对t(或F(t)对)所作图上拟合始终线,有X1和Y轴的交点(称m点)作该直线的平行线,该平行线和Y轴交点在Y尺上投影点的读数即为m值(取肯定值)。D. 所拟合的直线及X轴的交点在t尺上投影点的读数即为m的估计数,本试验中称为值(溶出63.2所需时间);及溶出50的交点在t尺上的投影
11、点的读数即为t50。E. 用威布尔概率纸求出t50,和m三个参数后,可利用方差分析,相关及回来分析的数理统计法来评定同类产品不同批号或不同厂家的片剂质量;另外,还可以评定同一产品体内、体外的相关程度。4. 用溶出参数作方差分析 将两个批号共八片,按本试验方法测得的累计溶出百分比共八组数据,经威布尔概率纸作图得八条直线,由图中求出t50,和m值,将所得参数列表如下,供方差分析用。参数方差来源自由度离差平方和方差F值显著性t50组间组内合计组间组内合计m组间组内合计思索题:检查固体制剂的溶出度有何意义?哪些种类的制剂需检查溶出度?试验二 尿药法测定水杨酸钠片剂的生物利用度一、试验目的1. 通过试验
12、驾驭用尿药速率法求算体内药动学参数;2. 通过试验驾驭药物的生物利用度的一般探讨方法;3. 通过测定求出水杨酸钠的生物半衰期。二、试验原理 药物在体内的汲取、分布、代谢和排泄等过程既有区分,又有联络,具有肯定相关性。药物在体内的速度过程改变规律及生物利用度等相关参数的提取,要通过试验采纳血药浓度法、尿药浓度法或唾液药物浓度法等方法获得。 在多数状况下,尿药浓度高于血药浓度,定量分析精细度好,测定方法较易建立,且取样便利,可免除受试者屡次抽血的苦痛。因此,在体内药物大局部以原型从尿中排出的条件下,通常可用尿药法提取消退速度常数、生物半衰期等动力学参数。 生物利用度反响药物在体内被汲取的速度和程度
13、,它可分为相对生物利用度及肯定生物利用度。当药物的口服制剂及静脉注射剂相比拟,可求算肯定生物利用度;及其他制剂相比拟,可求算相对生物利用度。本试验采纳口服真溶液剂为参比,测定水杨酸钠片剂的相对生物利用度。三、试验方法 1. 绘制水杨酸钠标准曲线 精细称取枯燥恒重的水杨酸钠0.5g,置100容量瓶中,加蒸馏水溶解并稀释至刻度,各精细汲取此溶液1.5、2.5、3.5、4.5、5.5分别置50容量瓶中,加蒸馏水稀释至刻度,摇匀,得浓度分别为0.15、0.25、0.35、0.45、0.55的标准溶液。取枯燥干净的带塞玻璃试管5支,分别精细汲取以上各溶液的水杨酸钠标准溶液1于试管中,再分别参加(3)3试
14、管5,混合匀称,用72-100型分光光度计于540波特长测定汲取度,将测得数据进展回来分析,得汲取度对标准溶液浓度的回来方程,即为标准直线。参比液以蒸馏水1代替标准液。2. 测定生物利用度A. 试验方法I. 选择受试者的条件II. 对受试者的要求a) 服药前48小时开场,不吃任何含水杨酸盐类食物。b) 小便应按规定搜集完全,不得损失,并保持尿样不污染。在搜集尿样期间内不作猛烈运动。c) 早晨搜集空白尿,空腹时口服水杨酸钠片0.6g,比照组口服相当于0.6g的水杨酸钠真溶液。d) 按以下时间喝水和搜集尿样,并记录排尿量:服药当天:7:30 喝水 1507:55 小便(收空白尿)8:00 用250
15、温开水吞服0.3g片的水杨酸钠片两片8:30 搜集尿样9:00 搜集尿样10:00 搜集尿样 喝水20012:00 搜集尿样 喝水15014:00 搜集尿样 喝水10016:00搜集尿样 喝水10018:00搜集尿样 20:00搜集尿样 喝水10022:00搜集尿样 第二天8:00搜集尿样 22:00搜集尿样 每次搜集尿样的时间必需小便一次,在上一次搜集尿样后所排出的小便,均要搜集完全,作为下一个时间尿样,每次收尿容器必需洗净,用蒸馏水清洗,沥干备用。受试者服用样品的支配本试验仅作两种剂型,同一受试者二次服药之间应间隔4天以上。测定方法每次尿样测量体积后,精细汲取1于枯燥干净的试管中,加(3)
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- 生物 药剂学 药物 动力学 实验 讲解
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