肌松药及肌松监测和拮抗.ppt
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1、肌松药及肌松监测和拮抗,合肥市滨湖医院麻醉科 杨 恒,N2 胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松弛药(简称肌松药,skeletal muscular relaxants),- 能选择性地作用于运动神经终板膜上的N2 受体,阻断神经冲动向骨骼肌传递,导致肌肉松弛。,肌松药的概念:,肌肉松弛药,能松弛骨骼肌, 但无镇静、麻醉和镇痛作用,阻滞性质: 去极化, 非去极化 作用时效: 超短时效、短时效 中时效、 长时效 化学结构: 琥珀胆碱 甾类 苄异喹啉类,肌松药的分类:,去极化肌松药作用机制:,这类药物与运动神经终板膜上的N2 受体结合,使肌 细胞膜产生持久去极化作用,对ACh 的反应减弱或 消失,导致骨骼肌
2、松弛。, 用药早期可出现短时肌束颤动,这与药物作用于不同部位骨骼肌去极化出现的时间快慢有关。 连续用药可出现快速耐受性。 抗AChE 药不能拮抗其肌肉松弛作用,反而使肌肉松弛增强 治疗量并无神经节阻断作用,反而有兴奋作用。该类药物的代表药物为琥珀酰胆碱,非去极化肌松药特点:,非去极化肌松药作用机制:,又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants),能与ACh 竞争骨骼肌运动终板膜上的N2 胆碱受体,本身无内在活性,但可通过阻断ACh 与N2 胆碱受体结合,使终板膜不能去极化,导致骨骼肌松弛。,作用时效,起效时间:给药至产生最大肌松之间的时间 临床时效: 给药至
3、肌颤搐T1恢复25%之间的时间 总时效:给药至肌颤搐T1恢复95%之间的时间 恢复指数: T1从基础值的25%恢复到75%的时间,肌松药的临床应用,在麻醉中的主要应用 1.气管插管(intubation) 去极化肌松药-琥珀胆碱 非去极化肌松药-潘库溴铵、维库溴铵、 阿曲库铵、米库氯铵、罗库溴铵 2.肌松的术中维持 满足手术需要 3. 其他:ICU 及治疗痉挛性疾病,肌松药的代谢和清除途径,肌松药 时效 代谢 清除 肾脏 肝脏 琥珀胆碱 超短 血浆胆碱酯酶 70% 阿曲库铵 中 霍夫曼及酯水解 1040% 无 顺式阿曲库铵 中 霍夫曼及酯水解 16%,正常与肾衰患者肌松药药代学参数,肌松药 血
4、浆清除率 分布容积 清除半衰期 (ml/kg/min) (ml/kg) (min) 正常 肾衰 正常 肾衰 正常 肾衰 三碘季酚铵 1.2 0.24* 240 280 132 750* 双甲基筒箭毒 1.2 0.4* 472 353 300 684* 筒箭毒碱 2.4 1.5 250 250 84 132 潘库溴铵 74 20* 148 236* 97 475* 哌库溴铵 2.4 1.6* 309 442* 137 263* 杜什溴铵 2.7 1.2* 220 270 99 221* 维库溴铵 3.2 2.6 510 471 117 149 罗库溴铵 2.9 2.9 207 264 71 97
5、 阿曲库铵 6.1 6.7 182 224 21 24 顺式阿曲库铵 293 254 4520 4650 30 34.2 米库氯铵 3.8 2.4* 227 244 68 80,缩短肌松药起效时间1,2,增加药物剂量 小剂量预注法 联合应用不同类型的肌松药,1. Abdulatif M J Clin Anesth. 1996 Aug;8(5):376-81 2. Naguib M Can J Anaesth. 1994 Oct;41(10):902-7,术中肌松维持,中时效肌松药(维库溴铵、阿曲库铵)最常用; 甾类肌松药长时间应用有蓄积作用,起因于代谢产物的活性作用; 苄异喹晽类肌松药 长时间
6、应用无蓄积反应。(Hoffman消除和酶解),联合使用肌松药1,联合使用肌松药的原则:非去极化肌松药之间联合应用,先使用长效肌松药,后使用短效肌松药。 非去极化肌松药复合使用的临床意义: 协同作用,使肌松药作用明显增加,减少肌松药用量; 降低不良反应,减少组胺释放和心血管系统的影响; 加快药物起效时间; 降低病人的医疗费用,因有些肌松药合用,可降低用药量。,1. Kim DW, Joshi GP ,et al.Anesth Analg. 1996 Oct;83(4):818-22.,琥珀胆碱(Succinylcholine),优点: 起效快, 作用时间短 缺点: 肌颤, 肌肉疼痛, 咬肌痉挛
7、升高眼内压和胃内压 作用时间延长 高钾和心脏停搏 恶性高热 过敏性休克 第二个剂量引起心动过缓,罗库溴铵(Rocuronium),中时效甾类 ED95: 0.3mg/kg 起效6090s, 临床时效2540min 主要经肝胆清除,少量经肾脏 轻微解迷走作用 无组胺释放,Ornstein E, et al. Anesthesiology. 1996;84(3):520-5.,赛机宁 (顺苯磺阿曲库铵)主要药代学参数 青年vs.老年(),Cis-atracurium (NIMBEX) 0.1 mg/kg,赛机宁 (顺苯磺阿曲库铵) 插管使用剂量,详见赛机宁说明书,赛机宁 (顺苯磺阿曲库铵) 良好的
8、心血管稳定性,Lien CA, Belmont MR, Abalos A, et al. Anesthesiology. The cardiovascular effects and histamine-releasing properties of 51W89 in patients receiving nitrous oxide/opioid/barbiturate anesthesia. 1995, 82(5): 1131-1138. Searle NR, Thomson I, Dupont C, et al. A two-center study evaluating the hemo
9、dynamic and pharmacodynamic effects of cisatracurium and vecuronium in patients undergoing coronary artery bypass surgery. J Cardiothorac Vasc Anesth, 1999, 13:20-25.,无组胺释放作用 8 x ED95以下剂量无明显组胺释放作用1 血流动力学稳定 剂量达到8 x ED95时,未对平均动脉压或心率产生剂量相关性影响1 即使对于CABG患者,心率和平均动脉压也能保持稳定2,赛机宁 (顺苯磺阿曲库铵) 恢复时间可预测,代谢产物(N-甲基四
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- 关 键 词:
- 肌松药 监测 以及 拮抗
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