心血管疾病治疗药物雷诺嗪的研究进展.ppt
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1、雷诺嗪在心绞痛治疗中的雷诺嗪在心绞痛治疗中的雷诺嗪在心绞痛治疗中的雷诺嗪在心绞痛治疗中的研究进展研究进展研究进展研究进展 心血管疾病作为21世纪十大致命疾病之一,它的预防及治疗情况备受人们关注。据报道,冠心病是引起全球发病率和死亡率增高的主要原因,在美国大约有1630万人患有冠心病,有890万人有稳定性心绞痛,并且有六分之一的人是由于冠心病死亡的。心绞痛作为冠心病中常见的症状,已严重威胁到人类的身心健康,近年来,中国心绞痛的发病率逐年增高。以发病率居全国首位的北京为例,20 世纪70 年代心绞痛的病死率为2.17/10 000,20 世纪80 年代为6.2/10 000。概概 念念心绞痛(an
2、gina pectoris):是缺血性心肌病的常见症状,是冠状动脉供血不足,心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧所引起的临床综合征。典型表现:发作时胸骨后部压榨样疼痛,并向左上肢放射。最常见的原因:冠状动脉粥样硬化,临床90以上与此有关,又称冠心病,也叫缺血性心脏病。相对缺血缺氧亦可引起。疼痛的原因疼痛的原因:心肌缺氧造成代谢产心肌缺氧造成代谢产物堆积,刺激心脏局部交感神经末梢,物堆积,刺激心脏局部交感神经末梢,传入中枢后在相应的皮肤区域产生痛传入中枢后在相应的皮肤区域产生痛觉感受。觉感受。心绞痛给人们日常生活带来的不便时时可见心绞痛给人们日常生活带来的不便时时可见雷诺嗪雷诺嗪雷诺嗪 ranolazi
3、ne是2006年1月由美国食品药品管理局(FDA)批准的治疗慢性心绞痛新药,由CV Ther2apeutics 公司开发研制,商品名Ranexa,该药为口服缓释片。其化学结构式见图1。作为一个新型的心血管治疗药物,临床研究表明,雷诺嗪单独使用或者与其他药物联合应用,可以安全有效地治疗慢性心绞痛,还可提高运动耐量,减少硝酸甘油用量。现就雷诺嗪在心血管疾病治疗中的药理作用、药动学、临床研究、安全性评价等做一综述。Contents药理作用药理作用药动学研究药动学研究临床应用临床应用安全性评价安全性评价4123经典的抗心肌缺血药物的作用经典的抗心肌缺血药物的作用机制机制1)降低心肌耗氧量治疗量可扩张容
4、量血管(大静脉),回心血量,心脏前负荷,室壁张力,耗氧。较大剂量舒张阻力血管(动脉),心脏后负荷。缺点:大剂量时,动脉血压下降反射性兴奋交感神经,使心肌收缩力,心率,心肌耗氧量。影响心脏区域性耗氧量:实验表明可选择性缓解心内膜缺氧2)改善缺血心肌的血供扩张心外膜输送血管增加心内膜下血流量开放侧支循环3)抑制血小板黏附和聚集,抗血栓形成。心心内内膜膜下下血血管管因因系系垂垂直直贯贯穿穿心心壁壁,易易受受室室壁壁肌肌张张力力和和压压力力的的影影响响。心心绞绞痛痛发发作作时时,室室内内压压增高,易造成内膜下缺血。增高,易造成内膜下缺血。硝硝酸酸甘甘油油扩扩张张静静脉脉和和动动脉脉,使使左左室室舒舒张
5、张末末压压力力、容容积积降降低低,有有利利于于血血液液从从外外膜膜流流向向心心内内膜膜缺血区。缺血区。选选择择性性扩扩张张心心外外膜膜较较大大血血管管,对对小小阻阻力力血血管管影影响响小小。但但缺缺血血区区局局部部处处于于高高度度扩扩张张状状态态(腺腺苷苷等等代代谢谢物物堆堆积积),大大血血管管阻阻力力下下降降后后,有有利利于于血液流向缺血区。血液流向缺血区。刺刺激激侧侧支支生生成成或或已已有有侧侧支支开开放放,血血液液通通过过侧侧支支流流向向因因缺缺氧氧被被动动扩扩张张的的缺缺血血区血管。区血管。雷诺嗪的药理作用雷诺嗪的药理作用雷诺嗪的作用机制与经典药物不同,其作用机制是抑制心肌细胞动作电位
6、中的晚期钠离子流,减轻细胞内钙超载而实现的。雷诺嗪抑制脂肪酸氧化,增加葡萄糖氧化,雷诺嗪可以帮助维持缺血期的心功能,并最小程度的影响血压和心率,从而改善心脏的工作效能。图2 正常情况下和病理状态下心肌细胞动作电位中的晚期钠离子流 图3 雷诺嗪对心肌细胞动作电位晚期钠离子流的抑制 Back药动学研究药动学研究现临床使用的为雷诺嗪缓释剂,因其延长吸收时间,故其半衰期明显延长至7 h左右,雷诺嗪主要在肝脏经CYP3A4酶进行生物转化,血浆中雷诺嗪的相代谢产物有11种,主要从肾中排泄。雷诺嗪的最低有效血药浓度为500ng/ml,在此血药浓度下,可明显推迟心绞痛的发作,抑制运动期间ST段压低,延长踏车运
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