甲状腺及抗甲状腺药.ppt
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1、第三十六章第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素:用于甲状腺功能低下引起的呆小病、粘液性水肿和单纯性甲状腺肿。抗甲状腺药:用于甲状腺功能亢进症、甲亢术前准备以及甲状腺危象。常用药物:硫脲类 碘及碘化物 放射性碘 受体阻断药第一节 甲状腺激素(thyroid hormone)碘化酪氨酸的衍生物 T3:三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine)T4:甲状腺素(thyroxin)【合成、贮存、分泌与调节】合成:碘的摄取血I-碘泵摄取碘的活化I-过氧化物酶I/I+酪氨酸碘化 I/I+TG的酪氨酸耦联MIT+DITT3DIT+DIT T4过氧化物酶过氧化物酶MIT/
2、DIT过氧化物酶贮存:T3、T4与TG结合贮存于腺泡腔胶质中分泌:T3、T4-TG蛋白水解酶T3、T4T4外周脱碘酶T3与受体结合产生效应调节:下丘脑TRH垂体前叶TSH甲状腺T3、T4-+【体内过程】口服易吸收 与血浆蛋白结合率高 可通过胎盘和进入乳汁生物利用度 游离量作用特点T3 高高快、强、短T4 低低慢、弱、长2.促进代谢和产热 促进物质氧化氧耗,BMR,产热 甲亢:多食、消瘦、怕热、多汗3.提高机体对儿茶酚胺的反应性 甲亢:CNS及心血管兴奋 【药理作用】1.维持生长发育:促进蛋白质合成及脑和骨骼的发育 甲低:呆小病(儿童),粘液性水肿(成人)【作用机制】甲状腺激素受体介导v 与核受
3、体结合启动基因转录v 与核糖体受体结合影响转录后过程v 与线粒体受体结合影响能量代谢v 与细胞膜受体结合影响膜转运功能【临床应用】1.甲状腺功能低下的替代治疗:呆小病,粘液性水肿3.T3抑制试验:作鉴别诊断用 摄碘率下降摄碘率下降50%50%单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 摄碘率下降摄碘率下降50%50%甲亢甲亢2.单纯性甲状腺肿:缺碘者应补碘 补充甲状腺激素,并抑制TSH过度分泌,缓解甲状腺代偿性增生肥大。【不良反应】1.过量:甲亢 2.诱发心绞痛、心力衰竭:老年人、冠心病患者慎用或禁用甲 亢甲状腺肿大高代谢症群突眼CNS兴奋第二节第二节 抗甲状腺药抗甲状腺药 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑
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