2008房地产估价师房地产基本制度与政策全真试题.ppt
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1、第二章药物的变质反应和生第二章药物的变质反应和生物转化物转化 在药物的生产、制剂、储存、调配和在药物的生产、制剂、储存、调配和使用的各个环节均会由于药物的化学结构使用的各个环节均会由于药物的化学结构受到外界因素的影响引起变质反应。变质受到外界因素的影响引起变质反应。变质反应的直接结果是直接影响到药物的疗效,反应的直接结果是直接影响到药物的疗效,甚至危及患者的生命危险。所以了解掌握甚至危及患者的生命危险。所以了解掌握药物发生变质反应及其化学规律是非常重药物发生变质反应及其化学规律是非常重要的。要的。2006年年8月月3日上海华源股份有限公司安徽华日上海华源股份有限公司安徽华源生物药业有限公司生产
2、的克林霉素磷酸酯源生物药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液(商品名葡萄糖注射液(商品名“欣弗欣弗”)因严重药)因严重药品不良反应被国家食品药品监督管理局责令品不良反应被国家食品药品监督管理局责令全国范围内紧急停用全国范围内紧急停用。欣弗事件欣弗事件 2006年年8月月3日日 上海华源股份上海华源股份有限公司安徽有限公司安徽华源生物药业华源生物药业有限公司生产有限公司生产的克林霉素磷的克林霉素磷酸酯葡萄糖注酸酯葡萄糖注射液(商品名射液(商品名“欣弗欣弗”)第一节药物的变质反应第一节药物的变质反应药物的变质反应有药物的变质反应有:水解反应水解反应氧化反应氧化反应还原反应还原反应异构化反应异
3、构化反应脱羧反应脱羧反应聚合反应聚合反应最为常见最为常见一、水解反应一、水解反应 药物的水解性是药物的重要化学性质之一,是引药物的水解性是药物的重要化学性质之一,是引起药物变质反应的重要反应。起药物变质反应的重要反应。据药物的结构类型据药物的结构类型药物的药物的水解反应可分为:盐类、酯类、酰胺类、苷类、酰肼类、水解反应可分为:盐类、酯类、酰胺类、苷类、酰肼类、酰尿类、活泼卤素化合物类、缩胺类、多聚糖类、蛋酰尿类、活泼卤素化合物类、缩胺类、多聚糖类、蛋白质类、多肽类等水解反应。其中以盐类的,酯类的,白质类、多肽类等水解反应。其中以盐类的,酯类的,酰胺类的水解和酰胺类的水解和苷类苷类水解较为常见。
4、水解较为常见。(一一 )药物的水解过程药物的水解过程1.盐类药物的水解盐类药物的水解 盐类药物的水解是组成盐的离子键与水发生复分解反应盐类药物的水解是组成盐的离子键与水发生复分解反应,生成弱电解质生成弱电解质(弱酸或弱碱弱酸或弱碱)的过程的过程.如如:强碱弱酸盐强碱弱酸盐磺胺嘧啶钠磺胺嘧啶钠(1-1)的溶液吸收空气中的的溶液吸收空气中的CO2后,水后,水解析出磺胺嘧啶解析出磺胺嘧啶(1-2)的沉淀的沉淀:(1-1)(1-2)该化合物难容于水该化合物难容于水以沉淀形式析出以沉淀形式析出 再如再如:强酸弱碱盐强酸弱碱盐盐酸地巴唑盐酸地巴唑(1-3)在水在水中受热水解后析出地巴唑中受热水解后析出地巴
5、唑(1-4)沉淀沉淀.(1-3)(1-4)2.酯类药物的水解酯类药物的水解 酯类药物包括无机酸酯类酯类药物包括无机酸酯类,有机酸酯类及内酯类药有机酸酯类及内酯类药物物,他们均有水解性他们均有水解性,水解产物为酸和醇水解产物为酸和醇.常见的酯常见的酯类药物有类药物有:三硝酸甘油酯三硝酸甘油酯,硝酸异戊酯硝酸异戊酯,阿司匹林阿司匹林,等。等。酯类药物在酸碱性条件下均可发生水解,且在碱酯类药物在酸碱性条件下均可发生水解,且在碱性条件下的水解反应速度比酸性条件下的水解反性条件下的水解反应速度比酸性条件下的水解反应速度快并能完全水解。应速度快并能完全水解。碱性水解过程:酸性水解过程:3.酰胺类药物的水解
6、酰胺类药物的水解 酰胺类药物是酰胺类药物是氨氨或者或者胺胺的氮原子上的的氮原子上的氢被酰基取代所形成的羧酸衍生物。氢被酰基取代所形成的羧酸衍生物。氨:氨:NH3 胺:胺:RNH2或或R2NH或或R3N类化合物类化合物 铵:铵:NH4+类化合物。如类化合物。如:碳酸铵碳酸铵 (NH4)2CO3 酰胺类药物的水解反应过程与酯类药物的水酰胺类药物的水解反应过程与酯类药物的水解反应过程相似解反应过程相似,酸碱酸碱(广义的广义的)亦催化酰胺类药亦催化酰胺类药物的水解反应。物的水解反应。4、苷类药物的水解反应、苷类药物的水解反应 首先什么是苷类化合物呢?就是非糖类化合物首先什么是苷类化合物呢?就是非糖类化
7、合物与糖类化合物结合的药物,其中非糖类化合物部与糖类化合物结合的药物,其中非糖类化合物部分称为苷元。分称为苷元。如:洋地黄毒苷,硫酸链霉素,卡那霉素,等。如:洋地黄毒苷,硫酸链霉素,卡那霉素,等。非糖类化合物非糖类化合物部分称部分称苷元苷元脱区一分子的脱区一分子的H2O苷苷链霉素的水解过程:链霉素的水解过程:链霉胍链霉胍链霉糖链霉糖N-甲基葡萄糖胺甲基葡萄糖胺(二)影响药物水解的结构因素(二)影响药物水解的结构因素 影响药物水解的结构因素归纳有四种情况:影响药物水解的结构因素归纳有四种情况:1、电子效应、电子效应 2、水解离去酸酸性的强弱、水解离去酸酸性的强弱 3、邻助作用、邻助作用 4、空间
8、位阻作用、空间位阻作用1、药物本身化学结构的电子效应、药物本身化学结构的电子效应 一般电子效应主要指的是一般电子效应主要指的是P 共共轭轭效效应应和和诱导诱导效效应应.针对电针对电子效子效应应的影响我的影响我们这们这里只里只讨论酯类讨论酯类和和酰酰胺胺类药类药物物.如果如果药药物分子中的取代基能使物分子中的取代基能使羰羰基碳原子的基碳原子的电电子云密度降低子云密度降低,则则水解水解加速加速,反之减慢反之减慢.吸电子加速反应吸电子加速反应2.水解离去酸酸性的强弱水解离去酸酸性的强弱 药物水解离去的酸性越强药物越易水解药物水解离去的酸性越强药物越易水解.如如前面讲到的例子盐酸地巴唑就是水解离去酸的
9、一前面讲到的例子盐酸地巴唑就是水解离去酸的一个例子。个例子。常见离去酸酸性强弱顺序为常见离去酸酸性强弱顺序为:HX RCOOH ArOH ROH3.邻助作用邻助作用 邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基团,邻助作用是指在酰基的邻近位置有亲核基团,能引起分子内催化,使水解速度加快。具体例子能引起分子内催化,使水解速度加快。具体例子如下:如下:类似这种进攻作类似这种进攻作用叫邻助作用用叫邻助作用4、空间位阻作用 空间位阻作用是指在酯类、酰胺类等药物结空间位阻作用是指在酯类、酰胺类等药物结构中的羰基两侧具有较大的取代基,产生较强的构中的羰基两侧具有较大的取代基,产生较强的空间位阻,减缓水解速度的作用
10、。如:空间位阻,减缓水解速度的作用。如:异丁基水盐酸异丁基水盐酸 阿司匹林阿司匹林10倍倍(三)影响药物水解的外界因素1、水分因素 水分是药物发生水解的必要条件,易水解的药物在存储和应用中就应注意防潮防水,以避免药物的水解。如:青霉素和阿司匹林。2、溶液酸碱性的影响 这是针对液体药物或配制药物溶液时所要考虑的,一般溶液的PH越大,药物的水解越易发生,为了防止或延缓药物的水解,通常将药物溶液的酸碱度调节至水解反应速度最小的PH且将此PH称为稳定PH。3、温度的影响温度的影响 温度越高,药物的水解反应速度越快温度越高,药物的水解反应速度越快 一般,一般,温度每升高温度每升高10,反应速度增加,反应
11、速度增加2-4倍倍。4、重金属离子的影响、重金属离子的影响 一些重金属离子如:一些重金属离子如:Cu2+,Fe2+,Zn2+等可以等可以促使药物发生水解。为了避免重金属离子对水解促使药物发生水解。为了避免重金属离子对水解反应的催化作用,一些药物中常加入金属离子配反应的催化作用,一些药物中常加入金属离子配合剂乙二胺四醋酸二纳(合剂乙二胺四醋酸二纳(EDTA-2Na)。)。重金属离子来源于哪里呢?重金属离子来源于哪里呢?主要来源于原料,辅料容器、溶剂中且它们主要来源于原料,辅料容器、溶剂中且它们是以微量杂质的形式存在于药物当中。是以微量杂质的形式存在于药物当中。二、药物的自动二、药物的自动 氧化反
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