第十八章 气雾剂与气压剂.ppt
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1、 第十八章 气雾剂与气压剂学习要求:学习要求:n1 1举握气雾剂和气压剂的含义、种类与特举握气雾剂和气压剂的含义、种类与特点点;气雾剂的制备方法和质量要求。气雾剂的制备方法和质量要求。n2 2熟悉气雾剂的组成;药物经肺吸收的机熟悉气雾剂的组成;药物经肺吸收的机理。理。n3 3了解气压剂的含义、分类和制备方法。了解气压剂的含义、分类和制备方法。第一节 气雾剂n一、概述一、概述n(一一)气雾剂的含义与特点气雾剂的含义与特点n气雾剂气雾剂(aerosol)aerosol)系指药材提取物或药物细系指药材提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制阀门系统粉与适宜的抛射剂装在具有特制阀门系统的耐压严封容器
2、中,使用时借助抛射剂的的耐压严封容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的压力将内容物呈细雾状或其他形态喷出的剂型。剂型。n优点:优点:n缺点:缺点:n气雾剂喷出物为雾粒或雾滴,可直达吸收气雾剂喷出物为雾粒或雾滴,可直达吸收或作用部位,奏效迅速。或作用部位,奏效迅速。n药物严封于密闭容器,避免与外界接触,药物严封于密闭容器,避免与外界接触,不易被微生物污染,提高了药物的稳定性。不易被微生物污染,提高了药物的稳定性。n由于通过阀门控制剂量,喷出的雾粒微小由于通过阀门控制剂量,喷出的雾粒微小且分布均匀,使用方便,用药剂量较准确。且分布均匀,使用方便,用药剂量较准确。n喷雾给药可
3、减少局部涂药的疼痛与感染,喷雾给药可减少局部涂药的疼痛与感染,同时避免了胃肠道给药的副作用。同时避免了胃肠道给药的副作用。n借助抛射剂的蒸气压,可因封装不严密、抛射剂的渗漏借助抛射剂的蒸气压,可因封装不严密、抛射剂的渗漏而失效。而失效。n具有一定的内压,遇热或受撞击易发生爆炸。具有一定的内压,遇热或受撞击易发生爆炸。n气雾剂的包装需耐压容器和阀门系统,制备需冷却和灌气雾剂的包装需耐压容器和阀门系统,制备需冷却和灌装的特殊机械设备,生产成本较高。装的特殊机械设备,生产成本较高。n中药气雾剂因复方成分提纯较困难,含量测定难以实施,中药气雾剂因复方成分提纯较困难,含量测定难以实施,可能影响给药剂量的
4、准确性。可能影响给药剂量的准确性。(二)气雾剂的分类n1 1按内容物组成按内容物组成 n2 2按给药途径按给药途径 n3 3按相的组成按相的组成n分为分为溶液型溶液型、乳剂型乳剂型、混悬型混悬型。n分为分为呼吸道吸入呼吸道吸入气雾剂,气雾剂,皮肤或黏膜给药皮肤或黏膜给药气雾剂气雾剂等。等。n二相气雾剂二相气雾剂(气相与液相气相与液相);由抛射剂的气相;由抛射剂的气相和药物与抛射剂混溶的液相所组成。和药物与抛射剂混溶的液相所组成。n三相气雾剂三相气雾剂(气相、液相、固相或液相气相、液相、固相或液相)。如。如混悬型气雾剂,内容物包括抛射剂气相、液化抛混悬型气雾剂,内容物包括抛射剂气相、液化抛射剂相
5、和固体药物微粒;乳剂型气雾剂、内容物射剂相和固体药物微粒;乳剂型气雾剂、内容物包括抛射剂气相、乳浊液的内相和外相,分为水包括抛射剂气相、乳浊液的内相和外相,分为水包油型的乳剂型气雾剂包油型的乳剂型气雾剂(抛射剂为内相抛射剂为内相)和油包水和油包水型的乳剂型气雾剂型的乳剂型气雾剂(抛射剂为外相抛射剂为外相)。(三)气雾剂经肺吸收的机理n气雾剂中的药物主要通过肺部吸收。药气雾剂中的药物主要通过肺部吸收。药物经肺吸收的途径如物经肺吸收的途径如图图181181所示。所示。n药物在肺部的药物在肺部的吸收速度吸收速度与与药物的脂溶药物的脂溶性成性成正比正比。与药物的与药物的分子大小分子大小成成反比反比。气
6、雾给药能否到达。气雾给药能否到达肺泡,主要取决于粒径大小。粒径肺泡,主要取决于粒径大小。粒径3 31010mm者者多沉集于支气管,多沉集于支气管,2 2mm以下以下的雾化粒子方能到的雾化粒子方能到达肺泡,但粒径过细进入肺泡后可随呼气排出。达肺泡,但粒径过细进入肺泡后可随呼气排出。n人的呼吸系统由口、鼻、咽喉、气管,支气管、细支气人的呼吸系统由口、鼻、咽喉、气管,支气管、细支气管、肺泡管及肺泡组成。肺泡为主要吸收部位,人体的肺管、肺泡管及肺泡组成。肺泡为主要吸收部位,人体的肺泡总数约达泡总数约达3亿亿4亿个,总表面积约亿个,总表面积约200m2。肺泡由单肺泡由单层上皮细胞构成,肺泡表面至毛细血管
7、间的距离仅层上皮细胞构成,肺泡表面至毛细血管间的距离仅051m,和肺泡接触的毛细血管总面积估计达和肺泡接触的毛细血管总面积估计达100m2,因此因此药物到达肺部有很好的吸收。药物到达肺部有很好的吸收。二、气雾剂的组成二、气雾剂的组成n(一一)药物与附加剂药物与附加剂n1 1药物药物 n2 2附加剂附加剂n常用附加剂:常用附加剂:n用于制备气雾剂的中药,一般应进行预处理。除用于制备气雾剂的中药,一般应进行预处理。除另有规定外,药材应按各该品种项下规定的方法另有规定外,药材应按各该品种项下规定的方法进行提取、纯化、浓缩,制成处方规定量的药液,进行提取、纯化、浓缩,制成处方规定量的药液,如提取挥发油
8、,提取药物的单一有效成分或有效如提取挥发油,提取药物的单一有效成分或有效部位等。部位等。n根据药物的性质确定气雾剂的类别,如溶液、混根据药物的性质确定气雾剂的类别,如溶液、混悬液、乳浊液等不同类型,拟定制剂处方,选择适悬液、乳浊液等不同类型,拟定制剂处方,选择适宜的溶剂或附加剂。各种附加剂对呼吸道、皮肤或宜的溶剂或附加剂。各种附加剂对呼吸道、皮肤或黏膜应无刺激性。黏膜应无刺激性。n潜溶剂:如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等,能与抛射剂混潜溶剂:如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等,能与抛射剂混溶,使药物形成溶液型气雾剂。溶,使药物形成溶液型气雾剂。n表面活性剂:如润湿剂、分散剂、乳化剂等。表面活性剂:如润湿剂、
9、分散剂、乳化剂等。n其他附加剂:如抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂等。其他附加剂:如抗氧剂、混悬剂、防腐剂、矫味剂等。抛射剂的性质及特点:抛射剂的性质及特点:抛射剂沸点应低于室温,常温下蒸气压大于大气压。抛射剂沸点应低于室温,常温下蒸气压大于大气压。当在较低压力下即可液化当在较低压力下即可液化.当密封压力当密封压力容器容器阀门打开时,阀门打开时,容器内压力骤然低,抛射剂急剧汽化,克服了液体分子容器内压力骤然低,抛射剂急剧汽化,克服了液体分子间引力,将药物分散成微粒,通过阀门系统抛射出来。间引力,将药物分散成微粒,通过阀门系统抛射出来。抛射剂的沸点和蒸气压对制剂的成型、雾滴的大小、抛射剂的沸点和蒸
10、气压对制剂的成型、雾滴的大小、干湿、状态等起着决定性的作用。理想的干湿、状态等起着决定性的作用。理想的抛射剂抛射剂还应对还应对机体无毒、无致敏性和刺激性;不易燃、不易爆炸,无机体无毒、无致敏性和刺激性;不易燃、不易爆炸,无色,无臭,无味,理化性质稳定,价廉易得。色,无臭,无味,理化性质稳定,价廉易得。(二)抛射剂n抛射剂主要是指一些液化气体,是气雾剂喷射药物的抛射剂主要是指一些液化气体,是气雾剂喷射药物的动力、也是药物的溶剂和稀释剂。动力、也是药物的溶剂和稀释剂。n抛射剂的沸点和蒸气压关系到制剂的成型。单一的抛抛射剂的沸点和蒸气压关系到制剂的成型。单一的抛射剂一般不能适合要求,住往采用混合抛射
11、剂。不同射剂一般不能适合要求,住往采用混合抛射剂。不同组成比例的混合抛射剂可呈现不同蒸气压,详见表组成比例的混合抛射剂可呈现不同蒸气压,详见表182。目前常用的抛射剂主要有以下几类:目前常用的抛射剂主要有以下几类:n1 1氟氯烷烃类氟氯烷烃类n2 2其他类其他类 n 包括碳氢化合物,如丙烷、异丁烷、正包括碳氢化合物,如丙烷、异丁烷、正丁烷等液化气体。丁烷等液化气体。n 目前常用的有三氯氟甲烷(抛射剂目前常用的有三氯氟甲烷(抛射剂F F1111)、)、二氯二二氯二氟甲烷(抛射剂氟甲烷(抛射剂F F1212)、)、二氯四氟乙烷(抛射剂二氯四氟乙烷(抛射剂F F114114)。)。常用氟氯烷烃类抛射
12、剂的有关物理化学性质见表常用氟氯烷烃类抛射剂的有关物理化学性质见表18-118-1 (三)耐压容器n1 1金属容器金属容器 n2 2玻璃容器玻璃容器n3 3塑料容器塑料容器n特点是容量大,耐压力强、质地较轻,携带与运输均特点是容量大,耐压力强、质地较轻,携带与运输均方便,但化学稳定性较差,须在容器的内壁涂以环氧方便,但化学稳定性较差,须在容器的内壁涂以环氧树脂或乙烯基树脂等有机物质,以增强其耐腐蚀性能,树脂或乙烯基树脂等有机物质,以增强其耐腐蚀性能,或镀锡、银,但价格较贵。或镀锡、银,但价格较贵。n目前多用外壁搪塑的玻璃瓶,一般用于压力和容积不目前多用外壁搪塑的玻璃瓶,一般用于压力和容积不大的
13、气雾剂。搪塑液为聚氯乙烯树脂、苯二甲酸二丁大的气雾剂。搪塑液为聚氯乙烯树脂、苯二甲酸二丁酯、硬脂酸钙、硬脂酸、色素配成的黏稠浆液,以减酯、硬脂酸钙、硬脂酸、色素配成的黏稠浆液,以减轻因碰撞、震动造成的影响。轻因碰撞、震动造成的影响。n特点是质轻、牢固,能耐受较高的压力,具有良好的特点是质轻、牢固,能耐受较高的压力,具有良好的抗撞击性和耐腐蚀性。但塑料容器有较高的渗透性和抗撞击性和耐腐蚀性。但塑料容器有较高的渗透性和特殊气味,易引起药液变化。一般选用化学稳定性好,特殊气味,易引起药液变化。一般选用化学稳定性好,耐压和耐撞击的塑料,如热塑性聚丁烯对苯二甲酸酯耐压和耐撞击的塑料,如热塑性聚丁烯对苯二
14、甲酸酯树脂和缩乙醛共聚树脂等。树脂和缩乙醛共聚树脂等。n阀门系统是气雾剂的重要组成部分。用以阀门系统是气雾剂的重要组成部分。用以在密封条件下控制药物的喷射剂量。在密封条件下控制药物的喷射剂量。(四四)阀门系统阀门系统n1.1.封帽封帽 4.4.弹簧弹簧n2.2.阀门杆阀门杆 5.5.浸入管浸入管n3.3.封圈封圈 6.6.推动钮推动钮n7.7.定量室定量室n见图见图18182 2三、气雾剂的制备n(一一)制备工艺流程制备工艺流程容器、阀门系统的处理与装配容器、阀门系统的处理与装配中药的提取、配制与分装中药的提取、配制与分装填充抛射剂填充抛射剂质检质检 成品成品n气雾剂应于洁净避菌的环境下配制,
15、及时气雾剂应于洁净避菌的环境下配制,及时灌封。整个操作过程应注意防止微生物的灌封。整个操作过程应注意防止微生物的污染。污染。(二二)药物的要求与附加剂、抛射剂的选用药物的要求与附加剂、抛射剂的选用n1 1溶液型气雾剂溶液型气雾剂n2 2混悬型气雾剂混悬型气雾剂n3 3乳剂型气雾剂乳剂型气雾剂n 将中药提取物与附加剂溶解于溶剂中,必要时可加入适将中药提取物与附加剂溶解于溶剂中,必要时可加入适量潜溶剂,制成澄清、均匀的溶液,备用。量潜溶剂,制成澄清、均匀的溶液,备用。n将粉碎至将粉碎至5 5mm或或1010mm以下的药物微粒和附加剂在胶体以下的药物微粒和附加剂在胶体磨中充分混匀研细,制成稳定的混悬
16、液,并注意严格磨中充分混匀研细,制成稳定的混悬液,并注意严格控制水分含量,以免影响制品的稳定性。控制水分含量,以免影响制品的稳定性。n按一般制备乳剂的方法制成合格、稳定的药物乳剂。按一般制备乳剂的方法制成合格、稳定的药物乳剂。乳剂型液滴在液体介质中应分散均匀。目前应用较多乳剂型液滴在液体介质中应分散均匀。目前应用较多的为的为O/WO/W型。型。(三)容器和阀门的装配与处理n 1 1气雾剂容器的处理气雾剂容器的处理 n 2 2阀门零件的处理与装配阀门零件的处理与装配n将洗净烘干并预热至将洗净烘干并预热至120130120130的玻璃瓶浸入搪的玻璃瓶浸入搪塑液中,使瓶颈以下粘附一层浆液,倒置,于塑
17、液中,使瓶颈以下粘附一层浆液,倒置,于150150170170烘干,备用。烘干,备用。n金属气雾剂容器、橡胶制品、塑料及尼龙零件可用金属气雾剂容器、橡胶制品、塑料及尼龙零件可用9595乙醇浸泡,干燥备用。将定量杯与橡胶垫圈套合,阀门乙醇浸泡,干燥备用。将定量杯与橡胶垫圈套合,阀门杆装上弹簧,与橡胶垫圈及封帽等按阀门结构组合装配。杆装上弹簧,与橡胶垫圈及封帽等按阀门结构组合装配。(四)药物的分装与抛射剂的充填n1.1.压灌法压灌法 n操作步骤操作步骤 将已灌装药液轧紧封帽铝盖的气雾剂容将已灌装药液轧紧封帽铝盖的气雾剂容器。抽去内部空气,然后以压缩空气为动器。抽去内部空气,然后以压缩空气为动力源,
18、通过压力灌装机将定量的抛射剂压力源,通过压力灌装机将定量的抛射剂压灌于容器内。灌于容器内。n图图184184为脚踏式抛射剂压灌法装置。为脚踏式抛射剂压灌法装置。n图图185185为气雾剂真空灌装机组件示意图。为气雾剂真空灌装机组件示意图。n2.2.冷灌法冷灌法 n 压灌法的压灌法的优点优点是:设备简单,不需低温操作、抛射剂是:设备简单,不需低温操作、抛射剂损耗较少。损耗较少。n缺点缺点是是:抛射剂需经阀门进入容器,生产速度稍慢,且抛射剂需经阀门进入容器,生产速度稍慢,且受阀门影响,抛射剂进入容器后,同体积的空气无法受阀门影响,抛射剂进入容器后,同体积的空气无法排出,使成品压力较高,且在使用过程
19、中压力的变化排出,使成品压力较高,且在使用过程中压力的变化幅度较大。幅度较大。n冷灌法的优点是:冷灌法的优点是:抛时剂直接灌入容器,速度快,对抛时剂直接灌入容器,速度快,对阀门无影响。因为抛射剂在敞开情况下进入容器,容阀门无影响。因为抛射剂在敞开情况下进入容器,容器中的空气易于排出,成品压力较稳定。器中的空气易于排出,成品压力较稳定。n冷灌法的缺点是:冷灌法的缺点是:需制冷设备及低温操作,抛射剂损需制冷设备及低温操作,抛射剂损耗较多。含水产品不宜采用此法充填抛射剂。耗较多。含水产品不宜采用此法充填抛射剂。n一般的操作步骤是一般的操作步骤是n首先制备药液。首先制备药液。n将冷却的药液灌入容器后随
20、加入已冷却的抛射剂;也可将冷却的药液灌入容器后随加入已冷却的抛射剂;也可将药液和抛射剂同时灌入。将药液和抛射剂同时灌入。n灌入之后立即装阀并轧紧。灌入之后立即装阀并轧紧。n全部操作过程均在低温下进行。全部操作过程均在低温下进行。n实验室装置见图实验室装置见图186186所示。所示。n 四、举例四、举例n见书见书450450451451页页五、各类气雾剂的设计要求n(一一)溶液型气雾剂溶液型气雾剂n当药物为醇溶性成分当药物为醇溶性成分(如冰片等如冰片等)时,可直接溶解于时,可直接溶解于乙醇或抛射剂中;乙醇或抛射剂中;n当成分比较复杂,有效成分不明确时,应依据有效当成分比较复杂,有效成分不明确时,
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