无水乳化技术的应用现状.pdf
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1、无水乳化技术的应用现状无水乳化作为一种新型技术,可乳化更多传统乳化技术无法乳化的材料,从而整体提高乳化技术的乳化范围。以下内容主要以无水乳化为本体,参考国内外研究发表的相关文献,试图从无水乳化的类型、体系组成、性能特点、研究进展及应用现状等几个方面介绍无水乳化,旨在使读者更全面地了解无水乳化技术,以期为无水乳化技术的研究及发展提供参考。大多数乳状液是由水和非极性有机溶剂组成的,包埋于乳状液中的物质必须是可溶在水中或在非极性溶剂中。这种严格的溶解特性限制了可被包埋的物质的量或类型,无水乳化液作为一种特殊的乳化形式,打破了这种局限性,扩宽了乳化液中可包埋的物质的范围。从水样的流体到黏稠的膏霜,乳状
2、液是化妆品中运用最广的一类剂型。乳化技术的突破对于化妆品的研究、生产、保存及使用等都有着极重要的意义。国外在 20 世纪七十年代就出现了在无水乳化方面的研究,但在国内,无水乳化技术起步较晚,查找有关文献发现目前国内在该技术上的研究相对较少。1。无水乳化定义无水乳化不同于含油、水两相的一般的乳化体,而是采用各种多元醇和橄榄油等油类作为两相制成的乳化体。极性相包括甘油,丙二醇,聚乙二醇 400,用橄榄油作为非极相液体.乳化是通过阴离子阳离子非离子型表面活性剂实现的。无水乳液,也称为油包油或非水乳液。首先由哈米尔和彼得森开发了两个不混溶的液体,如蓖麻油/硅氧烷或乙二醇/脂族溶剂,通过不同低分子量的表
3、面活性剂乳化。2。无水乳化类型现有的无水乳化体有油包油型(O/O)、油包醇型(P/O)和醇包油(O/P)三种类型。已经发表的无水乳化体系的组成有碘油/无水乙醇,甲醇/环己烷、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)/环己烷、甲酰胺/环己烷、聚乙二醇 400/石蜡、N,N-二甲基甲酰胺/液体石蜡丙酮/石蜡,甲醇/柴油,植物油(玉米油)/聚乙二醇 400 等。3。无水乳化的稳定性适用于有水乳化的一些理论并不适用于无水乳化系统,例如 Gr的 HLB 理论,甘油包油型乳化液制备时所需表面活性剂的 HLB 值范围为 1。8 至 16.7,而油包甘油型乳化液制备时所需表面活性剂的 HLB 值范围为 4。0 至 11
4、。0。通常情况下,无水乳状液比含水乳状液稳定性更差,相对乳化剂的HBL 值对无水乳液稳定性的影响,乳化剂结构也会对稳定性产生重要影响,例如 Span 85 和 Tween 80 作为同类型非离子表面活性剂,它们结构相似,复配时分 7-E 胶束界面排列不存在空间阻碍,而且亲水性部分EO,-OH 可以长短搭配,胶束表面的聚氧乙烯“外壳”更厚,增加了两相之间的作用力,使制备的乳液更稳定。目前有较多利用嵌段共聚物来稳定无水乳液的研究,研究发现其对于无水乳液的稳定具有较好的效果.除此之外,Ostwald 熟化也被证明是影响无水乳状液的稳定性的一个重要因素,因此可以通过化合物少量的溶解在油相中并且在连续相
5、中有极低溶解度这一条件完全阻止Ostwald 熟化,以便得到稳定的乳液网.4。无水乳化的应用4。1 难溶于水的药物输送难溶于水的药物输送已经成为很多研究的主题,也有些药物在水的存在下是不稳定的,因此不能被掺入含水制剂中。为了克服这些问题,乳状液可以被制成没有水相的乳状液或油包油乳状液。高载药量的油包油乳状液提高了药物的生物利用度,油包油乳剂可用于水溶性不稳定的化合物,使其得到更好透膜渗透和更高的生物利用度.4。2 制备药物微球4.2.1 O/O 乳化一溶剂挥发法制备微球聚己内酯(PCL)是一种半结晶性聚合物,其优越的可生物降解性、良好的生物相容性和力学性能获得美国食品药品监督管理局 FDA 的
6、批准,可作为医用材料应用于人体。但由于PCL 官能团单一,疏水性强,结晶性也强,降解时间较长,使得它在医学应用方面受到一定限制。聚乙二醇易溶于水,具有良好生物相容性,它能改善 PCL 结晶性强的缺点,也可以使降解时间缩短,因此,经甲基化聚乙二醇(mPEG)改性的PCL,作为一种新型材料,可能在药物缓释方面有巨大的发展潜力。但由于其具有一定的亲水性,常用的 O/W 法很难制得微球.故采用 O/O 乳化-溶剂挥发法制备 mPEG-PCL 微球。将mPEG-PCL 分别于 37溶解于 5mL 丙酮和 5mL 丙酮/二氯甲烷(1:1,1:4 及 4:1,V:V)的混合溶液中,浓度为 50g/L,倒入
7、45mL 含 w=0,5%司盘 80 的液体石蜡,25,600r/min机械搅拌,密闭 15min,敞开 1h,升温至 60,10min,立即冷却至室温,冷却过程中将转速调为 300r/min。聚合物的丙酮/二氯甲烷溶液倒入石蜡中后形成液滴,二氯甲烷被提取到液体石蜡中(丙酮与石蜡不互溶,而二氯甲烷与石蜡互溶),从微球的形态上看,可认为这一过程有利于微球内部聚合物排列更加致密,因为单独用丙酮作为溶剂形成的液滴中有很大空隙,比较松散。1h 后,丙酮和二氯甲烷基本挥发完,微球既有破碎又有相互粘连,圆整性较差,热处理(60,10min),共聚物材料处于熔融态,微球中高分子链段发生运动和重排.用此方法可
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- 无水 乳化 技术 应用 现状
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