第二章-药物的构效关系-药物化学-课件.ppt
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1、化学工业出版社第二章第二章 药物的构效关系药物的构效关系本章教学目标:本章教学目标:1熟悉药物基本结构对药效的影响。熟悉药物基本结构对药效的影响。2了解影响药物药效的主要因素。了解影响药物药效的主要因素。3理解结构特异性与结构非特异性药物。理解结构特异性与结构非特异性药物。4掌握理化性质、立体结构对药效的影响。掌握理化性质、立体结构对药效的影响。化学工业出版社第一节第一节 药物的基本结构和药效的关系药物的基本结构和药效的关系 一、一、影响药物药效的主要因素影响药物药效的主要因素 药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程,大致药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程,大致可分为三个阶段:可分为三
2、个阶段:药剂学阶段,即药剂相,也称作生物药剂学阶段,即药剂相,也称作生物药剂学阶段,是选择适当的入药途径和剂型,使药物达到药剂学阶段,是选择适当的入药途径和剂型,使药物达到最佳治疗效果;最佳治疗效果;药代动力学阶段,即药物动力相,包括药代动力学阶段,即药物动力相,包括药物的吸收、分布、代谢、排泄等方面;药物的吸收、分布、代谢、排泄等方面;药效学阶段,药效学阶段,即药效相,这是药物化学家非常感兴趣的阶段,因为它涉即药效相,这是药物化学家非常感兴趣的阶段,因为它涉及到药物与靶体相互作用的性质和强度。及到药物与靶体相互作用的性质和强度。第二章第二章 药物的构效关系药物的构效关系化学工业出版社第一节第
3、一节 药物的基本结构和药效的关系药物的基本结构和药效的关系 药物作用过程的三个阶段药物作用过程的三个阶段 第二章第二章 药物的构效关系药物的构效关系过过程分程分类类药剂药剂相相药药物物动动力学力学药药效相效相发发生生过过程程药药物的物的释释放放吸收、分布和消除吸收、分布和消除(代(代谢谢及排泄)及排泄)药药物物-受体在靶受体在靶组织组织的相互作用的相互作用研究目的研究目的优优化化处处方和方和给药给药途径途径优优化生物利用度化生物利用度优优化所需的化所需的生物效生物效应应化学工业出版社第一节第一节 药物的基本结构和药效的关系药物的基本结构和药效的关系 决定药物药效的主要因素有以下两方面:决定药物
4、药效的主要因素有以下两方面:(一)药物在作用部位的浓度(一)药物在作用部位的浓度 药物必须以一定的浓度到达作用部位,才能产生应有药物必须以一定的浓度到达作用部位,才能产生应有的药效。的药效。(二)药物和受体的相互作用(二)药物和受体的相互作用药物药物+受体受体药物药物受体复合物受体复合物受体构象改变受体构象改变药理效应药理效应第二章第二章 药物的构效关系药物的构效关系化学工业出版社化学工业出版社(一)结构非特异性药物(一)结构非特异性药物 药物活性主要取决于药物分子的各种理化性质,与化学结药物活性主要取决于药物分子的各种理化性质,与化学结构的关系不大。临床应用的非特异性药物较少,主要有全身吸构
5、的关系不大。临床应用的非特异性药物较少,主要有全身吸入麻醉药,酚类和长链季铵盐的杀菌药以及巴比妥的催眠药等。入麻醉药,酚类和长链季铵盐的杀菌药以及巴比妥的催眠药等。(二)结构特异性药物(二)结构特异性药物 结构特异性药物作用靶点是不同的受体(酶、蛋白质等)结构特异性药物作用靶点是不同的受体(酶、蛋白质等),其活性除与药物分子的理化性质有关外,主要还与药物分子与其活性除与药物分子的理化性质有关外,主要还与药物分子与受体的相互作用和相互匹配有关,化学结构稍加变化,会直接受体的相互作用和相互匹配有关,化学结构稍加变化,会直接影响其药效的性质。临床应用的大部分药物属于结构特异性药影响其药效的性质。临床
6、应用的大部分药物属于结构特异性药物,是药物设计研究的重点。例如肾上腺素和异丙肾上腺素的物,是药物设计研究的重点。例如肾上腺素和异丙肾上腺素的烷基微小变化,导致前者是升压药,后者为支气管扩张药。烷基微小变化,导致前者是升压药,后者为支气管扩张药。三、三、药物的特异结构与非特异结构药物的特异结构与非特异结构 第二章第二章 药物的构效关系药物的构效关系第一节第一节 药物的基本结构和药效的关系药物的基本结构和药效的关系化学工业出版社第二章第二章 药物的构效关系药物的构效关系第二节第二节 药物的理化性质和药效的关系药物的理化性质和药效的关系一、一、药物溶解度和分配系数对药效的影响药物溶解度和分配系数对药
7、效的影响 水是生物系统的基本溶剂,药物转运扩散至血液或体液需水是生物系统的基本溶剂,药物转运扩散至血液或体液需有一定的水溶性(又称亲水性或疏脂性)。通过脂质的生物膜有一定的水溶性(又称亲水性或疏脂性)。通过脂质的生物膜转运,需有一定的脂溶性(又称亲脂性或疏水性)。转运,需有一定的脂溶性(又称亲脂性或疏水性)。脂溶性和水溶性的相对大小一般以脂水分配系数表示。药脂溶性和水溶性的相对大小一般以脂水分配系数表示。药物的分配系数是它在生物相中的平衡浓度与在水相中的平衡浓物的分配系数是它在生物相中的平衡浓度与在水相中的平衡浓度之比。分配系数度之比。分配系数P为药物在互不相溶的非水相和水相中分配为药物在互不
8、相溶的非水相和水相中分配平衡后,在非水相中的浓度平衡后,在非水相中的浓度Co和水相中的浓度和水相中的浓度Cw的比值。的比值。P=CO/CW化学工业出版社第二章第二章 药物的构效关系药物的构效关系第二节第二节 药物的理化性质和药效的关系药物的理化性质和药效的关系二、二、药物的解离度对药效的影响药物的解离度对药效的影响 多数药物为弱酸、弱碱及其盐类,在体液中部分解离,多数药物为弱酸、弱碱及其盐类,在体液中部分解离,以离子型和非离子型(分子型)同时存在。药物常以分子型以离子型和非离子型(分子型)同时存在。药物常以分子型通过生物膜,在膜内的水介质中解离成离子型,再起作用。通过生物膜,在膜内的水介质中解
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- 第二 药物 关系 化学 课件
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