药剂学一学习.pptx
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1、1 二节二节 药剂学的宗旨药剂学的宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便的制备安全、有效、稳定、使用方便的药物药物 制剂制剂。(合理给药途径。(合理给药途径-胰岛素等多肽类胰岛素等多肽类在胃在胃 肠道受酶破坏被分解,适合注射剂;有些肝肠道受酶破坏被分解,适合注射剂;有些肝脏脏 首过作用严重药适合口腔黏膜剂;红霉素胃首过作用严重药适合口腔黏膜剂;红霉素胃刺刺 激大激大-制肠溶品;为制肠溶品;为“味味”-胶囊或包衣胶囊或包衣-顺从性)顺从性)为保证制剂安全有效,设计和选择剂型为保证制剂安全有效,设计和选择剂型时时 必须考虑必须考虑 (1)质量稳定;质量稳定;(2)作用确作用确切;切;(3)使用方便;
2、使用方便;(5)生物等生物等效性。效性。(4)生产性、经济性;生产性、经济性;第1页/共78页2药物剂型药物剂型:是把医药品以是把医药品以不同给药方式不同给药方式和和不同给药不同给药部部 位位等为目的制成不同等为目的制成不同“形态形态”。简称剂型:简称剂型:散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、软膏剂、栓剂、气雾剂、滴鼻剂、气雾剂、滴鼻剂、-缓、控释、靶向、透皮吸收、包合技术、缓、控释、靶向、透皮吸收、包合技术、囊化、生物、脂质体囊化、生物、脂质体-第2页/共78页3 剂型的剂型的给药方式不同给药方式不
3、同,给药部位不同给药部位不同,药物在药物在体内的行为也不同。(体内的行为也不同。(如靶向制如靶向制 剂,避免剂,避免“爱憎不分,所有细胞一起杀爱憎不分,所有细胞一起杀”)以剂型制成的具体药品称为以剂型制成的具体药品称为药物制剂药物制剂 简称简称制剂制剂,如,如;阿司匹林、胰岛素注射剂阿司匹林、胰岛素注射剂-把制剂的研制过程也称制剂。把制剂的研制过程也称制剂。制剂学:制剂学:是研究制剂的理论和制备工艺的科是研究制剂的理论和制备工艺的科学学。药剂学药剂学涉及:数、理、化、生化、药理、涉及:数、理、化、生化、药理、微生物、物化、化工原理、机械设备微生物、物化、化工原理、机械设备-是综合性应用技术学科
4、。是综合性应用技术学科。第3页/共78页4 三节三节 药剂学的任务药剂学的任务1 药剂学基本理论的研究药剂学基本理论的研究:药物制剂的配制理论,包括处方设计、制药物制剂的配制理论,包括处方设计、制备、质量控制、合理应用等方面的理论研究。备、质量控制、合理应用等方面的理论研究。2 新剂型的研究与开发新剂型的研究与开发:剂型是药物应用的具体形式,剂型因素与药剂型是药物应用的具体形式,剂型因素与药效学研究明,除了药物本身的性质和药理作效学研究明,除了药物本身的性质和药理作用用 外,具体剂型也影响着该药的临床效果。外,具体剂型也影响着该药的临床效果。3 新技术的研制与开发:新技术的研制与开发:微囊化、
5、包合、脂质体、纳米技术等微囊化、包合、脂质体、纳米技术等第4页/共78页5 药剂学的任务药剂学的任务4 新辅料的研究与开发:新辅料的研究与开发:5 中药新剂型的研究与开发:中药新剂型的研究与开发:6 生物技术药物制剂的研究与开发:生物技术药物制剂的研究与开发:基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、基因、核糖核酸、酶、蛋白质、多肽、多糖等生物技术药物普遍具有活性强、剂多糖等生物技术药物普遍具有活性强、剂量小、可治疗各种疑难病症的优点,但同量小、可治疗各种疑难病症的优点,但同时具有分子量大、稳定性差、体内吸收差、时具有分子量大、稳定性差、体内吸收差、半衰期短等问题。半衰期短等问题。寻找和发现适合于这类
6、药物的长效、安寻找和发现适合于这类药物的长效、安全、稳定、使用方便的新剂型是全、稳定、使用方便的新剂型是-艰巨艰巨任务。任务。第5页/共78页6药剂学的任务药剂学的任务7 制剂新机械和新设备的研究与开发:制剂新机械和新设备的研究与开发:GMP实施对制剂新机械和新设备实施对制剂新机械和新设备的发展提供机遇。的发展提供机遇。制剂技术、药用辅料、制剂设备制剂技术、药用辅料、制剂设备 是制备优质制剂的三大支柱。是制备优质制剂的三大支柱。第6页/共78页7 四节四节 药物剂型药物剂型1药物剂型的重要性:药物剂型的重要性:剂型是为适应诊断、治疗、预防疾病的剂型是为适应诊断、治疗、预防疾病的需需要而制备的不
7、同给药形式,是临床使用要而制备的不同给药形式,是临床使用的的最终形式。最终形式。剂型是药物的传递体,到体内发挥作剂型是药物的传递体,到体内发挥作用。用。一种药物可以制备多种剂型。药理作一种药物可以制备多种剂型。药理作用用相同,给药途径不同可能产生不同疗效。相同,给药途径不同可能产生不同疗效。应该根据药物的性质,不同的治疗目应该根据药物的性质,不同的治疗目的的选择合理的剂型与给药方式。选择合理的剂型与给药方式。第7页/共78页81)药物剂型与给药途径:)药物剂型与给药途径:药物剂型的选择与给药途径密切相关。药物剂型的选择与给药途径密切相关。人体给药的途径人体给药的途径10多个。多个。口腔、舌下、
8、颊部、咽喉、鼻腔、耳道、眼、口腔、舌下、颊部、咽喉、鼻腔、耳道、眼、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、支气管、胃肠道、直肠、子宫、阴道、尿道、支气管、肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肺部、皮内、皮下、肌肉、静脉、动脉、皮肤。肤。药物剂型必须与给药途径相适应。药物剂型必须与给药途径相适应。1药物剂型的重要性:药物剂型的重要性:第8页/共78页9 1药物剂型的重要性:药物剂型的重要性:2)药物剂型的重要性:药物剂型的重要性:适宜的剂型可以发挥很好的疗效。适宜的剂型可以发挥很好的疗效。a不同剂型改变药物的作用性质:不同剂型改变药物的作用性质:硫酸镁硫酸镁(po)-泻下药;泻下药;5%(v)抑制大
9、脑中枢神经抑制大脑中枢神经-镇静、镇静、解痉解痉 b不同剂型改变药物的作用速度:不同剂型改变药物的作用速度:注射剂、吸入气雾剂,起效快,常用急救。注射剂、吸入气雾剂,起效快,常用急救。第9页/共78页10 1药物剂型的重要性:药物剂型的重要性:2)药物剂型的重要性:药物剂型的重要性:c不同剂型改变药物的毒副作用:不同剂型改变药物的毒副作用:氨茶碱氨茶碱-哮喘病,但引起心跳加快(毒哮喘病,但引起心跳加快(毒副)副)制成栓剂则可消除这种毒副作用。制成栓剂则可消除这种毒副作用。控缓释剂能保持血药浓度平稳,避免血药控缓释剂能保持血药浓度平稳,避免血药浓度的峰谷现象,从而降低毒副作用。浓度的峰谷现象,从
10、而降低毒副作用。第10页/共78页11 1药物剂型的重要性:药物剂型的重要性:2)药物剂型的重要性:药物剂型的重要性:d有些剂型可产生靶向作用:含微粒结构的静脉有些剂型可产生靶向作用:含微粒结构的静脉注射剂,如脂质体、微球、微囊等进入血液循注射剂,如脂质体、微球、微囊等进入血液循环系统后,被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,环系统后,被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,从而使药物浓度集于肝、脾等器官,起到肝、从而使药物浓度集于肝、脾等器官,起到肝、脾的被动靶向作用。脾的被动靶向作用。e有些剂型影响疗效:固体制剂,如片、颗粒、有些剂型影响疗效:固体制剂,如片、颗粒、丸制备工艺不同会对药效产生显著影响,特
11、别丸制备工艺不同会对药效产生显著影响,特别是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影是药物的晶型、粒子的大小发生变化时直接影响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。响药物的释放,从而影响药物的治疗效果。第11页/共78页12 2药物剂型的分类药物剂型的分类(常用剂型(常用剂型40余种)余种)1)按给药途径分类:)按给药途径分类:A,经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型 药物制剂由口服进入胃肠道,起局部药物制剂由口服进入胃肠道,起局部或经吸收而发挥全身作用的剂型。或经吸收而发挥全身作用的剂型。散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。剂、乳剂、混悬剂。(易被胃肠道
12、中酸或酶破坏的药物一般不用(易被胃肠道中酸或酶破坏的药物一般不用此简单剂型)此简单剂型)口腔黏膜吸收的剂型不属于胃肠道给口腔黏膜吸收的剂型不属于胃肠道给药剂型。药剂型。第12页/共78页13 2药物剂型的分类药物剂型的分类1)按给药途径分类:)按给药途径分类:B,非经胃肠道给药剂型非经胃肠道给药剂型 除口服外所有的剂型,这些剂型在给除口服外所有的剂型,这些剂型在给 药部位起局部或经吸收而发挥全身作用。药部位起局部或经吸收而发挥全身作用。a,注射给药剂型;注射给药剂型;静注、肌注、皮下、皮内、腔道注射静注、肌注、皮下、皮内、腔道注射b,呼吸道剂型;喷雾、气雾、粉雾剂呼吸道剂型;喷雾、气雾、粉雾剂
13、第13页/共78页14 2药物剂型的分类药物剂型的分类1)按给药途径分类:)按给药途径分类:B,非经胃肠道给药剂型,非经胃肠道给药剂型c,皮肤给药剂型;皮肤给药剂型;洗剂、擦剂、膏剂、糊剂、贴剂洗剂、擦剂、膏剂、糊剂、贴剂d,黏膜给药剂型;黏膜给药剂型;滴眼、滴鼻、眼软膏、含漱、舌下片、滴眼、滴鼻、眼软膏、含漱、舌下片、黏贴片、黏膜剂黏贴片、黏膜剂e,腔道给药剂型;腔道给药剂型;栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂、滴丸栓剂、气雾剂、泡腾片、滴剂、滴丸 用于直肠、阴道、尿道、耳道、鼻腔等用于直肠、阴道、尿道、耳道、鼻腔等第14页/共78页15 2药物剂型的分类药物剂型的分类2)按分散系统分类)按分散系统
14、分类A 溶液剂:也称低分子溶液溶液剂:也称低分子溶液(均匀分散体系)(均匀分散体系)芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂剂B 胶体溶液:也称高分子溶液(均匀分散体胶体溶液:也称高分子溶液(均匀分散体系)系)胶浆剂、火棉剂、涂膜剂胶浆剂、火棉剂、涂膜剂C 乳剂型乳剂型 油类药物或药物油溶液以液滴状油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的(非均匀分散态分散在分散介质中所形成的(非均匀分散体系)体系)第15页/共78页16 2药物剂型的分类药物剂型的分类2)按分散系统分类按分散系统分类D 混悬型混悬型 固体药物以微粒状态分散在分散介
15、固体药物以微粒状态分散在分散介质质 中所形成的(非均匀分散体系)。中所形成的(非均匀分散体系)。合剂、洗剂、混悬剂合剂、洗剂、混悬剂E 气体分散剂气体分散剂 液体或固体药物以微粒状态分散液体或固体药物以微粒状态分散 在气体分散介质中所形成的分散体系。在气体分散介质中所形成的分散体系。气雾剂气雾剂F 微粒分散剂微粒分散剂 药物以不同大小微粒呈液体或固药物以不同大小微粒呈液体或固 体状态分散。体状态分散。微球制剂、微囊制剂、纳米囊制微球制剂、微囊制剂、纳米囊制剂剂G 固体分散型固体分散型 固体药物以聚集体状态存在的分固体药物以聚集体状态存在的分散散 体系。片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂体系。片剂
16、、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂第16页/共78页17 2药物剂型的分类药物剂型的分类 3)按制法分类按制法分类A浸出制剂浸出制剂 用浸出法制成的剂型。用浸出法制成的剂型。流浸膏、酊剂流浸膏、酊剂B无菌制剂无菌制剂 用灭菌或无菌技术制成的剂型。用灭菌或无菌技术制成的剂型。注射注射剂剂 4)按物质形态分类按物质形态分类A液体剂型液体剂型 芳香水剂、注射剂、合剂、擦剂、芳香水剂、注射剂、合剂、擦剂、B气体剂型气体剂型 气雾剂、喷雾剂。气雾剂、喷雾剂。洗剂洗剂C固体剂型固体剂型 散剂、丸剂、片剂、膜剂散剂、丸剂、片剂、膜剂D半固体剂型半固体剂型 软膏剂、栓剂、糊剂软膏剂、栓剂、糊剂第17页/共78页18
17、 3药物的传递系统(药物的传递系统(DDS)药物的传递系统(药物的传递系统(DDS):研究目的研究目的 以适宜的剂型和给药方式,用最小的剂量以适宜的剂型和给药方式,用最小的剂量达达 到最好的治疗效果。到最好的治疗效果。1)DDS初级阶段:初级阶段:药物的治疗作用与血药浓度有药物的治疗作用与血药浓度有关。关。(血药浓度)过高(血药浓度)过高-中毒中毒 ;过低;过低-无无效效 合理剂型合理剂型控、缓制剂,血药浓度平控、缓制剂,血药浓度平缓缓2)DDS研究的热点:研究的热点:药物达到病灶(药物达到病灶(脏器或器官或细胞脏器或器官或细胞或细菌或细菌)时才能发挥疗效。其他部位的药物不起治疗)时才能发挥疗
18、效。其他部位的药物不起治疗作用而产生毒副作用。作用而产生毒副作用。为使药物有的放矢为使药物有的放矢研制:研制:脂质体、微囊、微球、微乳、纳米囊、纳米球等作脂质体、微囊、微球、微乳、纳米囊、纳米球等作为为 药物载体进行靶向修饰药物载体进行靶向修饰第18页/共78页19 3药物的传递系统(药物的传递系统(DDS)3)时辰药理学的研究指出时辰药理学的研究指出-向血压、激向血压、激素分素分泌、胃酸等疾病,可用自调式释药系统。泌、胃酸等疾病,可用自调式释药系统。对于胰岛素依赖的糖尿病患者,根据血糖浓度对于胰岛素依赖的糖尿病患者,根据血糖浓度的变化控制胰岛素释放的的变化控制胰岛素释放的DDS的研究备受关注
19、。的研究备受关注。4)透皮吸收制剂透皮吸收制剂优点:安全、没有肝脏首过作用。优点:安全、没有肝脏首过作用。缺点:吸收量有限。缺点:吸收量有限。所以要选适宜的药物、适宜的透皮吸收促所以要选适宜的药物、适宜的透皮吸收促进进 剂、适宜的制备技术。剂、适宜的制备技术。第19页/共78页20 3药物的传递系统(药物的传递系统(DDS)5)生物技术制剂生物技术制剂 (多肽和蛋白质(多肽和蛋白质类)类)A:a 性质不稳定、极易变质性质不稳定、极易变质 b 药物对酶敏药物对酶敏感、感、不易穿透胃肠粘膜。因此多以注射给药。不易穿透胃肠粘膜。因此多以注射给药。B:为使用方便和患者顺应性,正研究其他给药为使用方便和
20、患者顺应性,正研究其他给药系系 统,鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮、肺统,鼻腔、口服、直肠、口腔、透皮、肺部部 C:基因治疗受关注基因治疗受关注 如采用纳米粒或纳米囊包裹基因或转基因如采用纳米粒或纳米囊包裹基因或转基因细胞细胞 技术若研制成功技术若研制成功将使基因治疗和药物治将使基因治疗和药物治疗向疗向 简便、实用迈进。可为各种癌症、基因缺简便、实用迈进。可为各种癌症、基因缺陷性陷性 疾病、其他一些基病提供全新的生物疗法。疾病、其他一些基病提供全新的生物疗法。第20页/共78页21 3药物的传递系统(药物的传递系统(DDS)6)黏膜给药系统黏膜给药系统黏膜存在人体各腔道内,除局部用药黏黏膜存在人
21、体各腔道内,除局部用药黏膜制剂外,作为全身吸收药物的途径正膜制剂外,作为全身吸收药物的途径正受重视。受重视。特别是口腔、鼻腔、肺部三种途径的给特别是口腔、鼻腔、肺部三种途径的给药,对避免药物的首过效应、避免胃肠药,对避免药物的首过效应、避免胃肠道对药物的破坏、避免某些药物对胃肠道对药物的破坏、避免某些药物对胃肠道的刺激具有重要意义。道的刺激具有重要意义。第21页/共78页22 五节辅料在药物制剂中的应五节辅料在药物制剂中的应用用药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成。药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成。“没有辅料就没有制剂没有辅料就没有制剂”用辅料目的:用辅料目的:1)有利于制剂形态的形成
22、有利于制剂形态的形成:液体制剂中入溶剂;片剂中加入稀释剂、粘液体制剂中入溶剂;片剂中加入稀释剂、粘合合 剂软膏剂、栓剂中加入基质使制剂成型。剂软膏剂、栓剂中加入基质使制剂成型。2)使制备过程顺利:使制备过程顺利:液体制剂中入助溶剂、助悬剂、乳化剂;液体制剂中入助溶剂、助悬剂、乳化剂;固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善物料的的 粉体性质,使固体制剂生产顺利进行。粉体性质,使固体制剂生产顺利进行。第22页/共78页23 五节辅料在药物制剂中的应用五节辅料在药物制剂中的应用3)提高药物的稳定性:提高药物的稳定性:化学稳定剂、物理稳定剂(助悬、乳化)、化学稳定剂、
23、物理稳定剂(助悬、乳化)、生物稳定剂(防腐。)生物稳定剂(防腐。)4)调节有效成分的作用或改善生理要求:)调节有效成分的作用或改善生理要求:使制剂具有速释性、缓释、肠溶、靶向、使制剂具有速释性、缓释、肠溶、靶向、热敏、生物粘附性、体内可降解的各种辅料;热敏、生物粘附性、体内可降解的各种辅料;还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。止痛剂、色素等。第23页/共78页24 六节六节 药典与药品标准药典与药品标准1药典药典:是一个国家记载药品标准、规格是一个国家记载药品标准、规格 的法典,具有法律约束力。的法典,具有法律约束力。药典收载的品种是那些
24、疗效确定、副药典收载的品种是那些疗效确定、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂,并作用小、质量稳定的常用药品及其制剂,并明确规定了这些品种的质量标准,如:含量、明确规定了这些品种的质量标准,如:含量、熔点、鉴别、杂质的含量限度,试验方法、熔点、鉴别、杂质的含量限度,试验方法、所用试剂等;在制剂通则中还规定各种剂型所用试剂等;在制剂通则中还规定各种剂型的有关标准、检查方法等。的有关标准、检查方法等。药典在保证人民用药安全、有效,促药典在保证人民用药安全、有效,促进药物研究和生产上起到重要作用。进药物研究和生产上起到重要作用。第24页/共78页25六节六节 药典与药品标准药典与药品标准2 中华人民
25、共和国药典中华人民共和国药典中国最早的药物典籍公认的是中国最早的药物典籍公认的是公元公元659年唐代年唐代新修本草。也堪称世界最早。新修本草。也堪称世界最早。1930年版年版中华典中华典1949年版年版中华人民共和国药典中华人民共和国药典即中国药典即中国药典1953、1963、1977、1985、1990、1995、2000、2005、2010版版。分别修订。分别修订。从药典可了解中国药学事业历程从药典可了解中国药学事业历程第25页/共78页26 六节六节 药典与药品标准药典与药品标准3 外国药典外国药典世界上有世界上有40多个国家有国家药典,还有多个国家有国家药典,还有3种区域性药典,世卫组
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