吗啡的药理作用及6297.pptx
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1、吗啡的药理作用及其机制第一页,共十七页。吗啡吗啡morphine 一、体内过程一、体内过程1、口服吸收快,首关消除显著,生物利用度低,常注射、口服吸收快,首关消除显著,生物利用度低,常注射给药。给药。2、分布广泛,脂溶性低仅少量进入中枢,但足以发挥、分布广泛,脂溶性低仅少量进入中枢,但足以发挥效应。效应。3、经肝脏代谢,代谢产物吗啡、经肝脏代谢,代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛酸仍具药葡萄糖醛酸仍具药理活性。理活性。4、主要经肾脏排泄,可经乳汁分泌,也可透过胎盘屏障进、主要经肾脏排泄,可经乳汁分泌,也可透过胎盘屏障进入胎儿体内。入胎儿体内。第二页,共十七页。二、药理作用二、药理作用1、中枢神经系统、
2、中枢神经系统1镇痛作用:镇痛作用:对伤害性疼痛具有强大作用。对伤害性疼痛具有强大作用。对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛;对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛;对神经性疼痛效力比对组织损伤、炎症和肿瘤等所致疼痛效力差。对神经性疼痛效力比对组织损伤、炎症和肿瘤等所致疼痛效力差。同时伴有镇静同时伴有镇静2镇静、致欣快作用:吗啡能改善由疼痛引起的焦虑、镇静、致欣快作用:吗啡能改善由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反响,产生镇静作用。紧张、恐惧等情绪反响,产生镇静作用。第三页,共十七页。还可引起欣快症,表现为满足感和飘然欲仙等。还可引起欣快症,表现为满足感和飘然欲仙等。此作用为吗啡镇痛效果良好的原因也是
3、造成强迫用药此作用为吗啡镇痛效果良好的原因也是造成强迫用药的重要原因。的重要原因。3抑制呼吸抑制呼吸治疗量可抑制呼吸,使呼吸频率治疗量可抑制呼吸,使呼吸频率潮气量潮气量每分通气每分通气量量;急性中毒时呼吸频率可减慢至;急性中毒时呼吸频率可减慢至34次次/分,为急分,为急性中毒时致死的主要原因。性中毒时致死的主要原因。发生呼吸抑制的快慢及程度与给药途径和与其他药发生呼吸抑制的快慢及程度与给药途径和与其他药物合用密切相关。物合用密切相关。呼吸抑制作用与降低呼吸中枢对血液呼吸抑制作用与降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏张力的敏感性以及抑制脑桥呼吸调整中枢有关。感性以及抑制脑桥呼吸调整中枢有关。第四页,
4、共十七页。4镇咳作用:镇咳作用:直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失。通过冲动延髓直接抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射减轻或消失。通过冲动延髓孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。孤束核的阿片受体,抑制咳嗽中枢,使咳嗽反射消失。5其他中枢作用其他中枢作用缩瞳:吗啡可兴奋支配瞳孔的副交感神经,引起瞳孔缩小。缩瞳:吗啡可兴奋支配瞳孔的副交感神经,引起瞳孔缩小。急性中毒时针尖样瞳孔为其特征。急性中毒时针尖样瞳孔为其特征。催吐:可兴奋脑干化学感受触发区,引起恶心、呕吐。催吐:可兴奋脑干化学感受触发区,引起恶心、呕吐。影响体温及内分泌:影响体温及内分泌:第五页,共十七页。2、平滑肌、平滑肌1胃肠道平
5、滑肌:止泻和致便秘胃肠道平滑肌:止泻和致便秘兴奋胃肠道平滑肌且作用强大持久,提高张力,使胃蠕动减兴奋胃肠道平滑肌且作用强大持久,提高张力,使胃蠕动减慢和排空延迟。慢和排空延迟。提高小肠和大肠平滑肌张力,减弱推进性蠕动,导致肠内提高小肠和大肠平滑肌张力,减弱推进性蠕动,导致肠内容物通过延缓和水分吸收增加。容物通过延缓和水分吸收增加。抑制消化腺分泌。抑制消化腺分泌。提高回盲瓣及肛门括约肌张力,使排出受阻。提高回盲瓣及肛门括约肌张力,使排出受阻。抑制中枢,减弱便意和排便反射。抑制中枢,减弱便意和排便反射。第六页,共十七页。2胆道平滑肌:胆道平滑肌:治疗量吗啡可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,使胆道排空
6、治疗量吗啡可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩,使胆道排空受阻,胆囊内压升高,诱发胆绞痛。阿托品可局部缓解。受阻,胆囊内压升高,诱发胆绞痛。阿托品可局部缓解。3其他平滑肌其他平滑肌治疗量对支气管平滑肌兴奋作用不明显,大剂量可治疗量对支气管平滑肌兴奋作用不明显,大剂量可引起支气管平滑肌收缩,诱发加重哮喘。引起支气管平滑肌收缩,诱发加重哮喘。可降低子宫张力延长产程。可降低子宫张力延长产程。提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力,引起尿潴留。提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力,引起尿潴留。第七页,共十七页。3、心血管系统、心血管系统扩张外周血管,降低外周阻力。扩张外周血管,降低外周阻力。模拟模拟IPC对心肌缺血性
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