第十六章-抗菌药物概论课件.ppt
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1、第三十九章第三十九章 抗菌药物概论抗菌药物概论 Introduction to antibacterial drugs巴山医药论坛巴山医药论坛 讲讲 授授 内内 容容一、基本概念一、基本概念 二、抗菌机制二、抗菌机制 三、细菌的耐药性三、细菌的耐药性 四、合理应用四、合理应用 五、药物分类五、药物分类巴山医药论坛巴山医药论坛 一、基本概念一、基本概念 1.抗菌药物抗菌药物(antibacterial drugs):是指对病原菌具有抑制或):是指对病原菌具有抑制或 杀灭作用的药物,属于杀灭作用的药物,属于化疗化疗药。药。巴山医药论坛巴山医药论坛 一、基本概念一、基本概念 2.化学治疗药物化学治疗
2、药物(chemotherapeutic drugs):用于治疗细菌、:用于治疗细菌、真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤真菌、病毒、寄生虫以及恶性肿瘤 细胞所致疾病细胞所致疾病 的药物,简称化疗药。的药物,简称化疗药。3.化学治疗化学治疗(chemotherapy):细菌、真菌、病毒、寄生虫和):细菌、真菌、病毒、寄生虫和 恶性肿瘤细胞所致疾病的药物恶性肿瘤细胞所致疾病的药物 治疗,简称治疗,简称化疗化疗。巴山医药论坛巴山医药论坛 一、基本概念一、基本概念 4、抗菌谱、抗菌谱(antibacterial spectrum):药物的抗菌范围。):药物的抗菌范围。窄谱:窄谱:指仅对单一菌种或单一菌属有抗
3、菌作用指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用 广谱:广谱:不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、不仅对细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。5、抗菌活性、抗菌活性(antibacterial activity):是指抗菌药抑制或):是指抗菌药抑制或 杀灭细菌的能力。杀灭细菌的能力。抑菌药:抑菌药:仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物 杀菌药:杀菌药:既能抑制细菌的生长繁殖既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物又能杀灭细菌的药物 巴山医药论坛巴山医药论坛 一、基本概念 评价指标:
4、评价指标:最低抑菌浓度(最低抑菌浓度(MIC):能够抑制培养基中细菌能够抑制培养基中细菌 生生长的最低的最低浓度。度。最低杀菌浓度(最低杀菌浓度(MBC):能够杀灭培养基中细菌的能够杀灭培养基中细菌的 最低最低浓度。度。抗生素后效应抗生素后效应(postantibiotic effect,PAE):):抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时,细菌仍受到持久抑制的效应。细菌仍受到持久抑制的效应。巴山医药论坛巴山医药论坛 一、基本概念一、基本概念 7.化疗指数化疗指数(chemotherapeutic index,CI):):概念:概念:动物半数致死量(动物
5、半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数)和治疗感染动物的半数 有效量(有效量(ED50)的比值,即:)的比值,即:CI=LD50/ED50。意义:意义:是评价化疗药安全性的指标;是评价化疗药安全性的指标;化疗指数越大,表明化疗指数越大,表明 疗效越高,毒性越低,疗效越高,毒性越低,用药越安全;但化疗指数越大并非绝对安全。用药越安全;但化疗指数越大并非绝对安全。巴山医药论坛巴山医药论坛 二、抗菌药物作用机制二、抗菌药物作用机制与药物作用有关的细菌结构与药物作用有关的细菌结构巴山医药论坛巴山医药论坛 1.抑制细胞壁粘肽的合成抑制细胞壁粘肽的合成 胞浆内胞浆内 胞浆膜胞浆膜 细胞膜外细胞膜外 N
6、 N-乙乙乙乙酰酰胞壁酸前体胞壁酸前体胞壁酸前体胞壁酸前体 N N-乙乙乙乙酰酰胞壁酸胞壁酸胞壁酸胞壁酸消旋酶消旋酶消旋酶消旋酶 合成酶合成酶合成酶合成酶N N-乙乙乙乙酰酰胞壁酸五胞壁酸五胞壁酸五胞壁酸五肽肽 N-乙酰葡萄糖胺乙酰葡萄糖胺 甘氨酸甘氨酸二糖复合物二糖复合物二糖复合物二糖复合物 直链十肽直链十肽直链十肽直链十肽 转肽酶转肽酶粘肽粘肽磷霉素磷霉素磷霉素磷霉素 环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸环丝氨酸 万古霉素万古霉素万古霉素万古霉素 杆菌肽杆菌肽杆菌肽杆菌肽 -内内内内酰酰胺胺胺胺类类 巴山医药论坛巴山医药论坛 2.增加胞质膜的通透性增加胞质膜的通透性 多肽类多肽类 增加细菌胞浆膜的通透
7、性增加细菌胞浆膜的通透性 如多粘菌素如多粘菌素 多烯类多烯类 增加真菌胞浆膜的通透性增加真菌胞浆膜的通透性 如制霉菌素如制霉菌素 3.抑制核酸的合成抑制核酸的合成 抑制叶酸的合成抑制叶酸的合成 谷氨酸谷氨酸 二氢叶酸合成酶二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶二氢蝶啶 二氢叶酸二氢叶酸 四氢叶酸四氢叶酸 对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸 (PABA)磺胺磺胺磺胺磺胺(-)甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶甲氧苄啶(-)巴山医药论坛巴山医药论坛 抑制抑制DNA、RNA的合成的合成 如:如:喹诺酮类喹诺酮类(-)DNA回旋酶回旋酶 RFP(-)依赖)依赖DNA的的RNA多聚酶多聚酶 4.抑制蛋白的合
8、成抑制蛋白的合成 氨基苷类氨基苷类氨基苷类氨基苷类 蛋白质合成全过程抑制药蛋白质合成全过程抑制药蛋白质合成全过程抑制药蛋白质合成全过程抑制药 四环素类四环素类四环素类四环素类 30S30S 亚基抑制药亚基抑制药亚基抑制药亚基抑制药 氯霉素氯霉素氯霉素氯霉素 林可霉素类林可霉素类林可霉素类林可霉素类 50S 50S 亚基抑制药亚基抑制药亚基抑制药亚基抑制药 大环内酯类大环内酯类大环内酯类大环内酯类 巴山医药论坛巴山医药论坛 三、细菌对抗菌药物的耐药性三、细菌对抗菌药物的耐药性(一)耐药性(一)耐药性(drug resistance)的概念)的概念 耐药性耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学
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