第十一章吩噻嗪类抗精神病药物课件.pptx
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1、第十一章吩噻嗪类抗精神病第十一章吩噻嗪类抗精神病药物药物第1页,此课件共43页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质吩噻嗪类药物为苯并噻嗪的衍生物,分子结构中均含有硫氮杂蒽母核,基本结构如下:R R:-H:-H、-Cl-Cl、-CF-CF3 3、-COCHCOCH3 3、-SCH-SCH2 2CHCH3 3R:R:具有具有2 23 3碳链的二甲或碳链的二甲或二乙胺基,或含氮杂环如哌嗪二乙胺基,或含氮杂环如哌嗪和哌啶的衍生物和哌啶的衍生物第2页,此课件共43页哦蒽蒽萘萘芘芘菲菲吡啶吡啶哌啶哌啶噻吩噻吩吡咯吡咯呋喃呋喃咪唑咪唑吡喃吡喃哌嗪哌嗪咔唑咔唑嘧啶嘧啶嘌呤嘌呤噻嗪噻嗪第3页,此课件共4
2、3页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质典型药物结构典型药物结构异丙嗪异丙嗪盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪第4页,此课件共43页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质典型药物结构典型药物结构奋乃静奋乃静癸氟奋乃静癸氟奋乃静第5页,此课件共43页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质典型药物结构典型药物结构三氟拉嗪三氟拉嗪硫利达嗪硫利达嗪第6页,此课件共43页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质主要理化性质主要理化性质1.弱碱性弱碱性具有弱碱性,极弱具有弱碱性,极弱脂肪烃氨基、呱嗪及呱啶等衍脂肪烃氨基、呱嗪及呱啶等衍生物所含氮原子碱性较强,可生物所含氮原子碱性较强,可用于鉴别和
3、含量测定用于鉴别和含量测定第7页,此课件共43页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质主要理化性质主要理化性质2.易氧化性易氧化性易被硫酸、硝酸、过氧化氢、三氯易被硫酸、硝酸、过氧化氢、三氯化铁氧化,可用于鉴别和含量测定,化铁氧化,可用于鉴别和含量测定,过程与产物比较复杂过程与产物比较复杂第8页,此课件共43页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质主要理化性质主要理化性质3.与金属离子配合呈色与金属离子配合呈色可与靶离子配合生成有色化合物,可用可与靶离子配合生成有色化合物,可用于鉴别和含量测定。氧化产物亚砜和砜于鉴别和含量测定。氧化产物亚砜和砜无此反应无此反应第9页,此课件共43页
4、哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质主要理化性质主要理化性质4.紫外光吸收特性紫外光吸收特性共轭三环共轭三环的的系统,紫外区三个吸收峰值,约系统,紫外区三个吸收峰值,约205nm205nm、254nm254nm、300nm300nm,最强多在,最强多在254nm254nm附近,根据附近,根据2 2位、位、1010位取代基位取代基不同,可引起最大吸收峰的位移。不同,可引起最大吸收峰的位移。当母核的二价硫被氧化为砜当母核的二价硫被氧化为砜或亚砜,则呈现四个峰值。或亚砜,则呈现四个峰值。第10页,此课件共43页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质主要理化性质主要理化性质4.紫外光吸收
5、特性紫外光吸收特性药物溶剂C(g/ml)max(nm)A百分吸收系数盐酸氯丙嗪盐酸(91000)52540.46915306盐酸异丙嗪盐酸(0.1mol/L)6249883937奋乃静无水乙醇72580.65盐酸氟奋乃静盐酸(91000)10255553593盐酸三氟拉嗪盐酸(120)10256630盐酸硫利达嗪乙醇8264与315第11页,此课件共43页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质5.红外光吸收特性红外光吸收特性R和R的不同,具有不同的IR谱。第12页,此课件共43页哦第二节第二节 鉴别试验鉴别试验第13页,此课件共43页哦第14页,此课件共43页哦化学法化学法1.与生物碱沉
6、淀试剂反应与生物碱沉淀试剂反应吩噻嗪类药物吩噻嗪类药物10位的含氮取代基有碱性,可与生位的含氮取代基有碱性,可与生物碱沉淀剂物碱沉淀剂(多为酸和重金属盐类多为酸和重金属盐类)反应。测定生反应。测定生成物的熔点,可鉴别本类药物及其制剂。成物的熔点,可鉴别本类药物及其制剂。本品本品+三硝基苯酚三硝基苯酚制备衍生物制备衍生物测测m.p第15页,此课件共43页哦第一节第一节 基本结构与性质基本结构与性质2.氧化显色反应(常用氧化剂:硫酸、硝酸、过氧化氢、三氯化铁氧化显色反应(常用氧化剂:硫酸、硝酸、过氧化氢、三氯化铁试液。)试液。)药物硫酸硝酸过氧化氢盐酸氯丙嗪显红色,渐变为淡黄色盐酸异丙嗪显樱桃红色
7、,放置后颜色渐变深生成红色沉淀,加热即溶解,溶液由红色转变为橙黄色奋乃静显深红色,放置后红色渐褪去盐酸氟奋乃静显淡红色,温热后变成红褐色盐酸三氟拉嗪生成微带红色的白色沉淀;放置后,红色变深,加热后变黄色盐酸硫利达嗪显蓝色第16页,此课件共43页哦第二节第二节 鉴别试验鉴别试验3.与钯离子配合呈色反应与钯离子配合呈色反应*吩噻嗪类结构中二价硫可与金属钯离子形成有色的吩噻嗪类结构中二价硫可与金属钯离子形成有色的(红红 色色)配位化合配位化合物。物。*其氧化产物砜和亚砜则无此反应,专属性强其氧化产物砜和亚砜则无此反应,专属性强第17页,此课件共43页哦第二节第二节 鉴别试验鉴别试验4.含卤素取代基的
8、反应含卤素取代基的反应(1)含氟本类药物经有机破坏后的反应含氟本类药物经有机破坏后的反应第18页,此课件共43页哦第二节第二节 鉴别试验鉴别试验5.氯氯化物的鉴别反化物的鉴别反应应吩噻嗪类药物的盐酸盐及制剂可进行氯化物的鉴别。鉴别吩噻嗪类药物的盐酸盐及制剂可进行氯化物的鉴别。鉴别方法:(方法:(1)与)与AgNO3反应;(反应;(2)MnO2氧化反应;氧化反应;注意:注意:由于硫氮杂蒽母核具有还原性,稀硝酸的加入将使吩由于硫氮杂蒽母核具有还原性,稀硝酸的加入将使吩噻嗪类药物发生氧化显色反应。可在供试品溶液中加噻嗪类药物发生氧化显色反应。可在供试品溶液中加氨试液使成碱氨试液使成碱 性,吩噻嗪类药
9、物析出,滤除沉淀,性,吩噻嗪类药物析出,滤除沉淀,取滤液进行试验。取滤液进行试验。第19页,此课件共43页哦第二节第二节 鉴别试验鉴别试验光谱法光谱法(一)紫外特征吸收和红外吸收光谱(一)紫外特征吸收和红外吸收光谱 本类药物可用本类药物可用UV和和IR鉴别,鉴别,Ch.P中中UV鉴别实例如下:鉴别实例如下:药物名称药物名称 溶溶 剂剂 maxmax(nmnm)E E1%1%1cm1cm盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 盐酸(盐酸(9 10009 1000)254 915254 915 306 306 盐酸异丙嗪盐酸异丙嗪 盐酸(盐酸(0.01mol/L0.01mol/L)249 883249 883937
10、937奋乃静奋乃静 甲醇甲醇 258258,313 313 癸氟奋乃静癸氟奋乃静 乙醇乙醇 260 260 盐酸氟奋乃静盐酸氟奋乃静 盐酸(盐酸(9 10009 1000)255 553255 553593 593 盐酸三氟拉嗪盐酸三氟拉嗪 盐酸(盐酸(1 201 20)256 630256 630盐酸硫利达嗪盐酸硫利达嗪 乙醇乙醇 264 264 950 315 315第20页,此课件共43页哦第二节第二节 鉴别试验鉴别试验色谱法色谱法1.HPLC法法盐酸氟奋乃静注射液的鉴别盐酸氟奋乃静注射液的鉴别ChP(2015):供试品和对:供试品和对照品的照品的tR一致一致2.TLC法法供试品的主斑点
11、与对照品的主斑点的供试品的主斑点与对照品的主斑点的Rf值一致值一致USP32-NF27:奋乃静注射液的鉴别奋乃静注射液的鉴别第21页,此课件共43页哦四、其他方法四、其他方法吩噻嗪类药物还可以通过熔点测定进行鉴别。吩噻嗪类药物还可以通过熔点测定进行鉴别。【示例【示例11-22】EP7奋乃静鉴别法:照毛细管法测定,本品的熔点为奋乃静鉴别法:照毛细管法测定,本品的熔点为96100。第22页,此课件共43页哦第三节第三节 有关物质的检查有关物质的检查 一、盐酸氯丙嗪中特殊杂质检查一、盐酸氯丙嗪中特殊杂质检查 主要有:主要有:3-3-氯二苯胺和氯二苯胺和2-2-氯氯-10H-10H-吩噻嗪等吩噻嗪等6
12、 6个杂质和结构不清的个杂质和结构不清的分解产物分解产物。因此采用。因此采用HPLCHPLC法中的高低浓度对比法控制上述这些杂法中的高低浓度对比法控制上述这些杂质的限量。质的限量。第23页,此课件共43页哦第三节第三节 有关物质的检查有关物质的检查 一、盐酸氯丙嗪中特殊杂质检查一、盐酸氯丙嗪中特殊杂质检查 主要有:主要有:3-3-氯二苯胺和氯二苯胺和2-2-氯氯-10H-10H-吩噻嗪等吩噻嗪等6 6个杂质和结构不清的个杂质和结构不清的分解产物分解产物。因此采用。因此采用HPLCHPLC法中的高低浓度对比法控制上述这法中的高低浓度对比法控制上述这些杂质的限量。些杂质的限量。第24页,此课件共4
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