第七章-乙酰胆碱-课件.ppt
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1、第七章拟胆碱药和抗胆碱药Cholinergics and Anticholinergic Drugs(胆碱受体激动剂和拮抗剂以及胆碱酯酶抑制剂)一、胆碱能神经系统和受体分型神经递质:乙酰胆碱神经递质:乙酰胆碱 (A Acetylcholine cetylcholine ChChloride,Ach)loride,Ach)胆碱能神经系统和受体分型神经递质:乙酰胆碱神经递质:乙酰胆碱 (A Acetylcholine cetylcholine ChChlorideloride,Ach)Ach)胆碱受体分型:M(毒蕈碱)和N(烟碱)第一节 拟胆碱药Cholinergic Agents一、直接作用于胆
2、碱受体的拟胆碱药乙酰胆碱乙酰胆碱的结构改造研究受体配基研究的第一步受体配基研究的第一步-内源性活性物质的结构修饰内源性活性物质的结构修饰,目的是防酶解目的是防酶解NH2*氨甲酰基不易酶解,作用时间长毒性大,停用氯化氨甲酰胆碱(卡巴胆碱)CH3M拟胆碱药(N样作用消失)S构型大于R构型320倍氯醋甲胆碱不易酶解作用持久M样作用小CH3乙基拟胆碱活性下降芳环脂环取代拮抗活性3个碳原子以上活性下降2、毒蕈碱样作用拟胆碱药卡巴胆碱+氯醋甲胆碱(修饰基团的糅合)氯贝胆碱(Bethanechol Chloride)(S(+)活性大,不易酶解)3 3、MM胆碱药胆碱药 M M样作用样作用生物电子等排 NS
3、硫代匹鲁卡品M1激动剂二、胆碱酯酶抑制剂(二、胆碱酯酶抑制剂(AchEI,AchEI,间接作用间接作用)抑制抑制AchEAchE使使AchAch浓度上升可开发成老年痴呆治疗浓度上升可开发成老年痴呆治疗(一)可逆性抗胆碱酯酶药(一)可逆性抗胆碱酯酶药 生物碱生物碱临床第一个抗胆碱酯酶药物、青光眼治疗;临床第一个抗胆碱酯酶药物、青光眼治疗;脂溶性大,易透过血脑屏障、老年痴呆治疗脂溶性大,易透过血脑屏障、老年痴呆治疗毒性较大毒性较大溴新斯的明溴新斯的明化学名化学名化学名化学名:溴化溴化溴化溴化N N,N N,N-N-三甲基三甲基三甲基三甲基-3-3-(二甲氨基)甲酰氧基(二甲氨基)甲酰氧基(二甲氨基
4、)甲酰氧基(二甲氨基)甲酰氧基 苯铵苯铵苯铵苯铵酸碱性:水溶液中性;白色结晶粉末;极易溶于水酸碱性:水溶液中性;白色结晶粉末;极易溶于水酸碱性:水溶液中性;白色结晶粉末;极易溶于水酸碱性:水溶液中性;白色结晶粉末;极易溶于水稳定性:熔融时分解,酯结构碱液中水解稳定性:熔融时分解,酯结构碱液中水解稳定性:熔融时分解,酯结构碱液中水解稳定性:熔融时分解,酯结构碱液中水解代谢:酯水解产物代谢:酯水解产物代谢:酯水解产物代谢:酯水解产物-溴化溴化溴化溴化3-3-羟基苯基三甲铵羟基苯基三甲铵羟基苯基三甲铵羟基苯基三甲铵作用:可逆型胆碱酯酶抑制剂作用:可逆型胆碱酯酶抑制剂作用:可逆型胆碱酯酶抑制剂作用:可
5、逆型胆碱酯酶抑制剂临床:重症肌无力、腹部手术后腹气及尿潴留临床:重症肌无力、腹部手术后腹气及尿潴留临床:重症肌无力、腹部手术后腹气及尿潴留临床:重症肌无力、腹部手术后腹气及尿潴留氢溴酸加兰他敏氢溴酸加兰他敏氢溴酸加兰他敏氢溴酸加兰他敏 治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症治疗脊髓灰质炎(小儿麻痹症)后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等;老年性痴呆肌无力等;老年性痴呆肌无力等;老年性痴呆肌无力等;老年性痴呆(二)、不可逆抑制剂及解毒剂(有机磷酸酯)胆碱酯酶磷酰化有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用(
6、杀虫)和胆碱 酯酶复能药(解毒)碘解磷定碘化碘化2-2-(羟亚氨基)甲基(羟亚氨基)甲基-1-1-甲基吡啶甲基吡啶不稳定:分解,氧化(不稳定:分解,氧化(I I2 2););5%5%葡萄糖稳定剂葡萄糖稳定剂水溶液:水溶液:PH45PH45最稳定最稳定显色:碘化铋钾,红棕色沉淀显色:碘化铋钾,红棕色沉淀胃肠吸收慢,注射给药很快保持血药浓度;季铵胃肠吸收慢,注射给药很快保持血药浓度;季铵(不易进入中枢神经系统)(不易进入中枢神经系统)第二节 抗胆碱药一、N1受体阻断剂 (抗高血压、肌松药)二、N2受体阻断剂 (全麻辅助药)三、M受体阻断剂一、一、MM胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂(一)节后抗胆碱药(
7、莨菪生物碱(一)节后抗胆碱药(莨菪生物碱 多种天然产多种天然产物)物)阿托品阿托品氢溴酸东莨菪碱(莨菪胺)氢溴酸东莨菪碱(莨菪胺)氢溴酸山莨菪碱氢溴酸山莨菪碱丁溴东莨菪碱丁溴东莨菪碱茄科植物曼佗罗提取生物碱茄科植物曼佗罗提取生物碱阿托品含叔胺结构,碱性较强;酯键阿托品含叔胺结构,碱性较强;酯键pH3.5pH3.54.04.0最稳定;注射剂注意调整最稳定;注射剂注意调整pH,pH,氯化钠做稳氯化钠做稳定剂定剂莨菪酸特征反应VitaliVitali反应:阿托品与发烟硝酸加热处理后,加入反应:阿托品与发烟硝酸加热处理后,加入KOHKOH醇液和一小颗固体醇液和一小颗固体KOHKOH,初显紫堇色,继变,
8、初显紫堇色,继变为暗红色,最后颜色消失为暗红色,最后颜色消失阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时,水解成托品酸被阿托品与硫酸及重铬酸钾加热时,水解成托品酸被氧化成苯甲醛,有苦杏仁特异臭味氧化成苯甲醛,有苦杏仁特异臭味作用:抗胆碱药物,对M1、M2受体均有作用,可解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,散大瞳孔临床:用于胃肠道及肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒,眼科用于散瞳毒性较大:瞳孔散大、唾液及汗腺分泌减少、心跳加速、兴奋、烦躁,甚至 惊厥丁溴东莨菪碱化学名化学名:(:(1S1S,3S3S,5R5R,7S7S,8S8S)-6-6,7-7-环氧环氧-8-8-丁基丁基-3 3(S S)-环氧托烷基托哌的溴化
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